[发明专利]小飞蓬总黄酮提取物及其制备方法和药物用途

说明书

技术领域

本发明属于中药领域。

背景技术

小飞蓬为菊科飞蓬属植物E.canadensis L.的全草，为一年生草本，生于山坡、草地或田野、路旁。分布与东北地区及山西、内蒙古、浙江、福建、江西、山东、河南、湖北、广西、四川、云南、陕西和台湾。

飞蓬属植物含有多种化学成分，迄今从该属植物中获得的天然产物有苯丙素类、黄酮类、萜类、炔类、香豆素类化合物等。研究发现苯丙素和黄酮类化合物是飞蓬属主要的特征成份，也是目前研究较集中的部分。中药大辞典记载，小飞蓬全草含挥发油，其中地上部分含柠檬烯，松油醇，二戊烯，枯牧烯、齐墩果酸等；花中含有倍半萜烯，乙酸亚油醇酯及醛类，母菊酯，去氢母菊酯，还含有香草酸，丁香酸等。

药理研究方面尚无关于小飞蓬的药理作用的文献报道。中国植物志记载，小飞蓬具有止血、利尿的功效。国外文献记载，小飞蓬用于治疗腹泻、痢疾、水肿、咳血。中药大辞典记载，小飞蓬地上部分石油醚和乙醇提取物具有抗炎活性，新鲜生药的水提取液具有抗菌活性。小飞蓬全草总黄酮水溶性部分对心血管系统也有明显作用。

发明内容

本发明提供一种小飞蓬总黄酮提取物及其制备方法和药物用途。本发明小飞蓬总黄酮提取物是由下述方法得到的：

a.取小飞蓬干燥全草，加入4～8倍量的40％～95％乙醇或甲醇回流提取2～4次，每次1～3小时；

b.合并提取液，浓缩至干，将所得干品加水溶解、过滤，将滤液加于已处理好的大孔树脂柱上；或干品加甲醇或乙醇溶解后用大孔树脂拌样，加于已处理好的大孔树脂柱上，经过大孔吸附树脂柱洗脱，先用水洗脱，至洗脱液无色，再用4～7个柱装体积的10％～90％乙醇洗脱，回收洗脱液、浓缩至干，得小飞蓬总黄酮提取物。

一种制备上述小飞蓬总黄酮提取物的方法。

大孔吸附树脂柱采用DM301、D101、AB8、DM130、HPD100、HPD600或DA201。

本发明在制备抗肿瘤药物及抗肿瘤辅助药中的应用。

本发明还提供用本发明的小飞蓬总黄酮提取物以及药学上可接受的载体或赋形剂制备的药物制剂。这些药物制剂选自以下剂型：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、泡腾片剂、舌下片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、微球剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、散剂、膏剂、口服液、混悬剂、溶液剂、气雾剂、注射剂，注射乳剂、冻干粉针，还可以根据需要制备成缓释或控释制剂。

本发明的含有小飞蓬总黄酮提取物的药物制剂，在制备药物制剂时可加入药物可接受的载体，所述药物可接受的载体来自：抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、崩解剂、湿润剂、溶剂、缓释材料、肠溶材料、pH调节剂、矫味剂、色素等，常用载体如：甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、注射用水、注射用乙醇、氯化钠、硅衍生物、纤维素、纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。

该发明的有益效果填补了制备小飞蓬总黄酮提取物的空白并扩展了其在医药领域的应用范围，从而提高了该类制剂在国际市场的竞争力。用量为每天800～1000毫克。

具体实施方式

以下通过试验例来进一步阐述发明所述药物的有益效果，这些试验例包括了本发明药物的药效学试验。

本发明药物对小鼠多种移植实验性肿瘤的抑制作用

本发明药物经药效学实验证明对小鼠多种移植实验性肿瘤有明显的抑制作用，500、250mg/kg受试物对小鼠肉瘤(S₁₈₀)、肝癌A₂₂(Hep·A₂₂)、艾氏腹水癌(ESC)、肺癌(Lewis)均有明显的抑制作用。

实验目的：

检测受试物对小鼠移植性肿瘤生长的影响影响。

实验材料：

1.药物及试剂：受试物，为黄色，由长春中医药大学研发中心提供，含量67％，批号：070717。环磷酰胺，为上海华联制药有限公司(批号000705)和上海第十二制药厂(批号071015)产品，PRMI-1640培养基(Gibco)USA，胎牛血清(FCS)中国医学科学院血液研究所购进(批号：200004)，曲拉通(Triton-X100)Sigma，还原型辅酶I(CoI，NADH)Sigma，其余试剂均为市售。