[发明专利]一种药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于一种药物制剂。

背景技术

心肌缺血(MI)是心肌氧的供应和需求间平衡失调的结果。一方面由于冠脉供血不足，另一方面需求过大以致心肌组织缺少氧和营养物，造成心肌代谢与功能障碍。缺血引起氧化代谢障碍，促进无氧代谢而导致乳酸等无氧代谢的有害产物堆积，引起中毒。临床上心肌缺血的表现有心绞痛、急性心肌梗塞，也有无症状但有缺血性心电图改变的无症状心肌缺血。

据《中国心血管病报告2006》报道，中国处于经济转型期，国民经济发展较快，人们的生活方式发生重大变化。总体上看，中国人口预期寿命有所延长，但以心血管病为代表的慢性病日趋增加，发病年龄前移。心血管病的高发病率、高致残率和高死亡率给社会与居民造成沉重负担，已成为重大的公共卫生问题。根据第三次全国卫生服务调查研究的数据，2003年中国人群冠心病的患病率为4.6‰，其中城市人群为12.4‰，农村人群2.0‰。估计中国每年新发生心肌梗死50万人，心肌梗死现患200万人，其中1/2丧失劳动能力。1990～2005年，中国农村居民心血管病死亡率波动160～240人/10万人，城市居民为210～240人/10万人，居死因构成首位。估计每年全国心血管病死亡300万人，占总死亡人数的1/3强。

目前，心肌缺血的常见治疗为发作时舌下含化硝酸甘油或应用抗心肌缺血药物，如β-阻滞剂、钙通道阻滞剂和长效硝酸盐。长效硝酸盐类药物如硝酸甘油、消心痛，但长期服用易产生耐受性，疗效会愈来愈差，且快速服用硝酸盐类药物可导致交感神经兴奋，更加剧心动过速、心肌缺血。长效硝酸盐类药物的耐受性一直是引起争议的问题，有报道治疗24小时后人体就产生耐受性，因此有人对长效制剂提出疑问；β-阻滞剂如心得安，近来发现，在该药物治疗期间，肌体的代谢、生化性质会发生变化。这些变化对心血管疾病有潜在的影响。心得安能提高甘油三羧酸酯水平和降低HDL。一些研究证明，β-阻滞剂的心脏选择性越好，对HDL的影响越小。有文献报道具有内源性抑交感活性的药物对血脂有益，其副作用可通过合用利尿剂而得以减轻。由于目前还无确切数据证明这些生化变化对于发病率和死亡率的影响。应慎重解释上述β-阻滞剂对人体生化性质影响的研究说明。毫无疑问，由于抗心绞痛药物对动脉粥状硬化过程有潜在的影响，因此它对代谢的影响应引起重视。钙通道阻滞剂如异搏定、心可定等，该类药物引起的非致命性副作用也很常见，主要有头痛、外周水肿、便秘、后者对老年病人尤为麻烦。有报道钙通道阻滞剂能导致老年患者假性肠梗阻，以至于经剖腹手术才能缓解症状。

直接增加心脏供血是治疗心肌缺血的另一手段。患者通过气囊血管成形术和冠状动脉分流术可开放阻塞了的冠状动脉，从而改善心脏供血。但是，如果冠状动脉疾病部位比较分散则不宜手术，再加之手术治疗较之药物治疗费用昂贵，而且在手术后仍需服用药物维持治疗。因此，目前急需一种高效、低毒的抗心绞痛药。

人参为五加科(Araliaceae)植物Panax ginseng C.A.Mey.，其根是名贵的中药，“主补五脏、安精神、定魂魄、除邪气、明目开心益智、久服轻身延年”，具有扶正固本之功效。大量科学实验结果表明人参茎叶也富含有根的生物活性物质，尽管组成和含量上有差异，但是，作为扶正固本药已为各方面的研究逐步肯定。伪人参皂苷GQ(简称PGQ)是20(S)-人参皂苷Rg₃经结构修饰后得到的全新的Ocotillon型化合物，已取得专利保护。

化学名称：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基-达玛-20S，24S-环氧-3β，12β，25-三醇

分子式：C₄₂H₇₂O₁₄·H₂O

分子量：819.01

结构式：

发明内容

本发明提供一种药物组合物，是一种伪人参皂苷GQ制剂。

本发明采取的技术方案是：

包含0.01％-10％(w/v)的伪人参皂苷GQ、药学可接受的溶剂，pH值为3.0至7.0。

本发明还包括缓冲剂、渗透压调节剂、0.005％-1％的防腐剂中的一种或几种。

药学可接受的溶剂为水、甘油、乙醇、丙二醇中的一种或几种的组合，优选为丙二醇。

本发明中缓冲剂为盐酸、硫酸、磷酸盐、醋酸盐、枸橼酸盐、马来酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、碳酸钠、氢氧化钠等。

本发明中渗透压调节剂为碳水化合物、多元醇或氯化钠等，优选葡萄糖、氯化钠。