[发明专利]疏水药物肿瘤靶向传递的磁性纳米载体及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200910067365.5 申请日: 2009-07-29
公开(公告)号: CN101632834A 公开(公告)日: 2010-01-27
发明(设计)人: 徐力;郭轶;丁国斌;吕言云;张学忠 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: A61K47/34 分类号: A61K47/34;A61K47/02;A61K49/12;A61P35/00
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 代理人: 张景林;刘喜生
地址: 130023吉林省*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 疏水 药物 肿瘤 靶向 传递 磁性 纳米 载体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、疏水药物肿瘤靶向传递的磁性纳米载体,其特征在于:是由双亲性嵌段共聚物胶束包裹超顺磁性Fe3O4纳米粒子组成,双亲性嵌段共聚物具有核-壳型结构,其在水溶液中自发形成聚合物胶束,亲水嵌段形成胶束外壳,疏水嵌段形成胶束内核,Fe3O4纳米粒子被装载于胶束内核中,用于药物的磁靶向传递,同时用于体内磁共振成像,磁性纳米载体中Fe3O4纳米粒子的质量含量为5~20%。

2、如权利要求1所述的疏水药物肿瘤靶向传递的磁性纳米载体,其特征在于:双亲性嵌段共聚物为甲氧基聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯),数均分子量为8~30kD;其中亲水嵌段为甲氧基聚乙二醇,数均分子量为2~5kD;疏水嵌段为聚(丙交酯-乙交酯),数均分子量为3~28kD;甲氧基聚乙二醇与丙交酯、乙交酯的用量比例为:甲氧基聚乙二醇∶丙交酯∶乙交酯=1~2∶1~4∶1。

3、权利要求1或2所述的疏水药物肿瘤靶向传递的磁性纳米载体的制备方法,其步骤如下:

1)高温分解法合成5~18nm、高度单分散、粒径均一的超顺磁性Fe3O4纳米粒子;

2)在N2保护下,以0.05~0.205mL辛酸亚锡Sn(Oct)2作为催化剂,2~10g甲氧基聚乙二醇作为大分子引发剂,通过1.25~10g混旋丙交酯、1~2g乙交酯在40~60mL甲苯中的开环聚合反应来制备得到多分散性好的甲氧基聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)嵌段共聚物,再通过有机溶剂来沉淀嵌段共聚物,所得沉淀用二氯甲烷溶解,抽滤,然后将滤液加入60~80℃热水中除去二氯甲烷,最后真空干燥,即得到具有窄分子量分布的甲氧基聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)嵌段共聚物粉末,其PDI在1.4以下;

3)将10~20mg甲氧基聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)嵌段共聚物与1.3~2.7mg超顺磁性Fe3O4纳米粒子共同溶解于1~2mL四氢呋喃中,所得溶液缓慢加入到10~20mL高纯水中,超声,减压旋转蒸发除去残留的四氢呋喃,同时将溶液浓缩至4~10mL,依次过0.45μm、0.22μm滤膜,再通过冷冻干燥,即可得到用于疏水药物肿瘤靶向传递的磁性纳米载体。

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