[发明专利]一种驱蛔素胃滞留制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种驱蛔素胃滞留制剂，其是由驱蛔素，药学上可接受固体辅料制成。

2.如权利要求1所述的制剂，其是由按重量百分比的驱蛔素5-40％，固体辅料60-95％制成。

3.如权利要求1或2所述的制剂，其特征在于：所述的制剂包括胃滞留微丸剂、胃滞留片剂、或胃滞留微球剂。

4.如权利要求3所述的制剂，其特征在于：所述的制剂为胃滞留片剂，其是由驱蛔素、吸附剂、亲水性凝胶材料、黏附材料、稀释剂、润滑剂和/或少量的表面活性剂组成。

5.如权利要求3所述的制剂，其特征在于：所述的制剂为胃滞留微丸剂，其是由驱蛔素、脂溶性基质、亲水性凝胶材料、黏附材料、泡腾剂、稀释剂和/或表面活性剂组成。

6.如权利要求4所述的制剂，其特征在于：所述的吸附剂为制剂重量的10-30％，选自下述的一种或几种，微粉硅胶、微晶纤维素105、山嵛酸甘油脂、甘油棕榈酸硬脂酸酯、碳酸钙、硅酸钙、磷酸钙、氧化镁、碳酸镁、硅酸镁、氢氧化铝凝胶粉。

7.如权利要求6所述的制剂，其特征在于：所述的吸附剂为微粉硅胶、山嵛酸甘油脂、甘油棕榈酸硬脂酸酯中的一种或几种。

8.如权利要求4或5所述的制剂，其特征在于：所述的亲水凝胶材料为制剂重量的10-45％，其选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、琼脂、黄原胶、果胶、聚乙烯醇、聚羧乙烯一种或几种。

9.如权利要求4或5所述的制剂，其特征在于：所述的黏附材料为制剂重量的10-20％，其选自卡波姆、丙烯酸、甲基丙烯酸、黄原胶中的一种或几种。

10.如权利要求4或5所述的制剂，其特征在于：所述的稀释剂为制剂重量的5-30％，其可以为微晶纤维素或乳糖或其混合物。

11.如权利要求4所述的制剂，其特征在于：所述的润滑剂为制剂重量的0-5％，其为滑石粉或硬脂酸镁或其混合物。

12.如权利要求5所述的制剂，其特征在于：所述的脂溶性基质为重量百分比20-60％，其选自硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油脂、甘油棕榈酸硬脂酸酯中的一种或几种。

13.如权利要求5所述的制剂，其特征在于：所述的泡腾材料为制剂重量2-15％，其选自碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种联合使用。

14.如权利要求4或5所述的制剂，其特征在于：所述的表面活性剂选自为聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯、液态卵磷脂、椰子油C₈/C₁₀聚乙二醇甘油酯、杏仁油聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯、聚氧乙烯(20)山梨酸油酸酯中的一种或几种联合使用。

15.驱蛔素胃滞留片剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将驱蛔素油用吸附剂吸附；(2)再加入黏附材料、亲水性凝胶材料、稀释剂和润滑剂，充分混合，研磨均匀；(3)全粉末直接压片，压力为30-60N。

16.驱蛔素胃滞留微丸剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将脂溶性基质、亲水性凝胶材料、黏附材料、泡腾剂、稀释剂搅拌均匀；(2)加入驱蛔素，水浴加热，用熔融制粒法。

17.如权利要求15或16所述的制备方法，其特征在于：还包括将驱蛔素与表面活性剂混合的步骤。