[发明专利]光学纯的β-3,4-二羟基苯基乳酸的化学拆分制备法

权利要求书

1.一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，将外消旋β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸进行化学拆分，对拆分产物进行水解、氢化制得所述的光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸；所述的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸的结构式为：

β-3，4-二羟基苯基乳酸的结构式为：

2.根据权利要求1所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，拆分产物是左旋和/或右旋β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸-苯乙胺盐；水解产物是光学纯β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸异构体；氢化产物是S-(-)-3，4-二羟基苯基乳酸和R-(+)-3，4-二羟基苯基乳酸。

3.根据权利要求1所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的拆分剂为苯乙胺及其衍生物，其结构式如下：

R1，R2或R3可以是下列任一基团：羟基、甲基、苯基、氯、硝基、腈基、羟基甲基、羟基乙基、硝基苯基；如可以是1-(4-氯苯基)乙胺，1-(对-甲苯基)乙胺，赤-2-氨基-1，2-二苯基乙醇，1-(对异丙苯基)乙胺，1-乙基苄胺，N-(2-羟基)乙基-α-甲基苄胺，1-(1-奈基)乙胺，1-苯基-2-(对-甲苯基)乙胺，2-苯基-3-甲基丁胺或D-(-)-苏式-2-氨基对硝基苯基-1，3-丙二醇。

4.根据权利要求3所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的拆分剂为苯乙胺。

5.根据权利要求1所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的拆分方法是将外消旋的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸和拆分剂溶于有机溶剂中，然后放置析出固体，纯化，得光学活性的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸。

6.根据权利要求1或5所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，外消旋的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸和拆分剂按摩尔比1∶0.1～5；溶于有机溶剂的温度是0～100℃；放置析出的环境温度是-20～100℃。

7.根据权利要求6所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，外消旋的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸和拆分剂按摩尔比1∶0.9～1.5；溶于有机溶剂的温度是40～90℃；放置析出的环境温度是-10～30℃。

8.根据权利要求1所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，光学活性的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸-苯乙胺盐是在有机溶剂中或是水中经过酸水解制备得到光学纯的β-(3，4-二苄氧基苯基)乳酸。

9.根据权利要求8所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的酸是盐酸、硫酸、三氟乙酸。

10.根据权利要求5所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的纯化方法是在有机溶剂中重结晶。

11.根据权利要求1、8或10所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、甲基叔丁基醚、苯、甲苯或四氢呋喃的一种或多种。

12.根据权利要求1或10所述的一种制备光学纯的β-3，4-二羟基苯基乳酸的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙酸乙酯。