[发明专利]含四氮唑结构的葡萄糖苷、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的酯

其中，

R选自H、F、C1、Br、I、C₁-C₅的烷基、NO₂、NR₁R₂和OR₃，以及这些基团的二取代组合，其中R₁和R₂独立选自H和C₁-C₃的烷基，R₃选自C₁-C₅的烷基。

2.权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的酯其中，

R选自H、F、Cl、C₁-C₃的烷基、NO₂、NR₁R₂和OR₃，以及这些基团的二取代组合，其中R₁和R₂独立选自H和C₁-C₃的烷基，R₃选自C₁-C₃的烷基。

3.权利要求2所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的酯，选自：

5-苄基四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(3-甲氧基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-乙氧基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(2-氟苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-氯苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-甲基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-乙基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-硝基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-二甲氨基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(2-氯-4-乙氧基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(3-氟-4-乙基苯基)甲基]四氮唑-2-基β-D-吡喃葡萄糖苷

5-[(4-乙氧基苯基)甲基]四氮唑-2-基6-O-甲氧羰基-β-D-吡喃葡萄糖苷。

4.合成权利要求1-3所定义的通式I化合物的方法，包括以下步骤：

化合物II和化合物III反应，生成化合物IV，化合物IV在甲醇钠作用下反应生成I。其中，R的定义如前所述。

5.合成权利要求1-3所定义的通式I化合物药学上可以接受的酯的步骤，

化合物I用1当量的R₄COCl处理，在化合物I葡萄糖片断的6-O位置上酯化，制得本权利要求1-3所要求的I的药学上可以接受的酯。其中，R₄选自Me、Et、MeO、EtO和Ph等药学上可以接受的基团，优选Me、MeO和EtO，更优选MeO和EtO。

6.权利要求1-3所定义的通式I化合物作为2型钠葡萄糖转运子抑制剂的应用。

7.权利要求1-3所定义的通式I化合物在制备治疗糖尿病药物方面的应用。

8.一种药物组合物，含有权利要求1-3之一的通式I化合物以及适当的载体或赋形剂。

9.权利要求8所述的药物组合物，其中，所述的组合物为固体口服制剂、液体口服制剂或注射剂。

10.根据权利要求9所述固体及液体口服制剂包括：片剂、分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊、颗粒剂、口服溶液剂，所述注射剂制剂包括注射用水针、注射用冻干粉针、大输液、小输液。