[发明专利]畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

随着我国畜禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断深入，解热镇痛在畜禽各种疾病感染治疗上的应用已形成普遍，对提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病治疗都起到了积极作用。对乙酰氨基酚为苯胺类解热镇痛药，能使感染和严重感染的畜禽迅速解热，使体温维持恒定。作为国内外大宗品种，临床上使用安全、有效，是治疗发热、镇痛的首选药物之一，已得到全球的公认，已有50多年的历史。

口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快速达到CSS，在预防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，从而降低发热的急性发作，故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于严重疾病、吞咽困难及取水不便的畜禽，为服药提供了方便，在制备时采用阿斯巴坦改善制剂的口感，大大提高服药依从性，解决服药困难的问题。

对乙酰氨基酚口腔崩解片首次在美国上市，我国人用已有部分单位在研制，但是目前我国的兽药市场尚未有该剂型和该产品的研制和开发，因此国内急需研制开发一种和一系列的给药方便、不需给水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、肠道残留少、副作用低、避免肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的兽药产品，以弥补国内兽药市场在剂型上的空白，为治疗畜禽专用药物开辟新途径。

发明内容

本发明的目的是提出一种吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低的畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法。

本发明实现目的的技术方案是：

一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为：

对乙酰氨基酚                 80-500份

微晶纤维素                   20-150份

低取代羟丙基纤维素(L-HPC)    5-35份

乳糖                         15-100份

阿斯巴坦                     6-45份

鲜奶王香精                   4-25份

糖精钠                       0.15-0.8份

硬脂酸镁                     0.5-2.8份。

一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其制备方法的步骤是：

(1)按重量份数将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；

(2)按重量份数分批加入辅料微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，向主料添加辅料时以等量递加方式添加，并充分混匀，形成粉末混合物；

(3)向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液，制成软材；

(4)用20目筛制粒，50-60℃烘干1-2小时；

(5)分别过20目筛整粒，按重量份数加入硬脂酸镁混合均匀；

(6)压制成片，即得对乙酰氨基酚口腔崩解片。

而且，所述乙醇溶液的浓度为75％。

而且，所述等量递加的添加方式是指：向主料中分批加入各辅料，且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。

本发明的优点和有益效果为：

(1)本发明在口腔内溶解，在胃内分布均匀，10％的药物在胃内滞留5.5小时，肠道残留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蚀药物，有利于增加药物的稳定性，可对幽门螺杆菌进行局部治疗。

(2)本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。

(3)本发明所涉及的对乙酰氨基酚口腔崩解片为解热镇痛药物，可广泛用于治疗马、牛、羊、猪的发热、肌肉痛和风湿症，也可和其它药物同时使用。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。