[发明专利]一类1,2,3-噻二唑甲酰胺衍生物的制备和用途

权利要求书

1.5-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物，其特征在于：具有如下通式I的化学结构：

其中：R₁为C1-C6的直链烷基、C3-C6的环烷基、苯基或经取代基单取代或双取代的苯基，所述取代基为选自甲基和(或)卤素的基团；R₂为选自苯基、对羟基苯基、间羟基苯基、邻羟基苯基、对硝基苯基、间硝基苯基、邻硝基苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对三氟苯基、间三氟苯基、邻三氟苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、2，6-二氯苯基；R₃为选自环己基或异丙基的基团。

2.权利要求1所述的5-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物I的合成方法，其特征在于总的合成路线是：

其中：R₁为C1-C6的直链烷基、C3-C6的环烷基、苯基或经取代基单取代或双取代的苯基，所述取代基为选自甲基和(或)卤素的基团；R₂为选自苯基、对羟基苯基、间羟基苯基、邻羟基苯基、对硝基苯基、间硝基苯基、邻硝基苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对三氟苯基、间三氟苯基、邻三氟苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、2，6-二氯苯基；R₃为选自环己基或异丙基的基团；

5-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物I具体的合成步骤如下：

在50毫升圆底烧瓶中加入10mL甲醇，然后加入自己合成的或购买的化合物II、胺类化合物III和醛类化合物IV以及异腈类化合物V各3毫摩尔，将反应体系在室温下搅拌反应24小时-48小时，反应结束后，减压脱溶剂，固体用稀盐酸洗涤后再用饱和碳酸钠洗涤，最后用200～300目硅胶柱层析(洗脱剂为60～90度的石油醚∶乙酸乙酯)，根据产物的不同，体积比为8∶1～1∶5之间，根据所得纯品I的量计算收率，并测定熔点，进行MS和¹H NMR的测定，合成化合物的用量根据相应比例扩大或缩小。

3.权利要求1所述的5-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物I用作农业和园艺植物杀菌剂或抗植物病毒剂的用途。

4.一种杀菌剂或抗植物病毒剂，其特征在于：该组合物中含有如权利要求1所述的化合物I和农业上可接受的助剂或增效剂。

5.权利要求1所述的化合物I在制备植物激活剂用于诱导植物对植物病原物和昆虫产生抗性中的应用。

6.权利要求1所述的化合物I在制备杀虫剂用于农业植物和园艺植物虫害防治中的应用。

7.一种杀虫剂，其特征在于：该组合物中含有如权利要求1所述的化合物I和农业上可接受的助剂或增效剂。

8.权利要求1所述的化合物I与一种或多种选自下组的抗病毒剂：BTH、TDL、5-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸、DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星和XY-13、XY-30以及噻酰胺、甲噻酰胺和水杨酸组合用于制备防治植物病毒病药剂的应用。

9.一种杀菌组合物，其特征在于：该组合物中含有如权利要求1所述的化合物I与一种或多种选自下组的杀菌剂：霜脲氰、福美双、福美锌、代森锰锌、乙磷铝、甲基硫菌灵、百菌清、敌可松、多菌灵、腐霉利、异菌脲、克菌丹、乙霉威、酯菌脲、氟酰胺、苯菌灵、环唑醇、磺菌威、苯锈啶、恶酰胺、三唑酮、甲基托布津、甲霜灵、精甲霜灵、苯霜灵、土菌消、烯酰吗啉、氟吗啉、十三吗啉、氟硅唑、烯唑醇、戊唑醇、恶霉灵、恶醚唑、嘧菌胺、嘧菌酯、丙环唑、苯并噻二唑、水杨酸、噻酰菌胺、噻酰胺、甲噻酰胺以及农业上可接受的助剂；该组合物用于对农业植物病害和园艺植物病害的防治，其中所述的化合物I在组合物中的比例为1-90重量％；加工的剂型为：可湿性粉剂、缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散浓剂、种子处理乳剂、水乳剂、大粒剂、颗粒剂、微乳剂、油悬浮剂、油剂、用农药包衣的种子、浓悬浮剂、悬乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、水分散性粒剂。

10.一种杀虫组合物，其特征在于：该组合物中含有如权利要求1所述的化合物I和一种或多种选自下组的杀虫剂：杀螟硫磷、除线磷、倍硫磷、三唑磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、恶唑磷、嘧啶磷、甲基嘧啶磷、虫线磷、二嗪磷、嘧啶氧磷、喹硫磷、氧乐果、丙溴磷、地虫硫膦、乐果、亚胺硫磷、氯亚胺硫磷、杀扑磷、灭多威、涕灭威、久效威、杀线威、害扑威、速灭威、灭杀威、异丙威、残杀威、仲丁威、甲萘威、克百威、丙硫克百威、抗蚜威、除线威、环线威、杀虫双、杀虫单、杀虫环、除虫菊素、除虫菊素I、瓜叶菊素I、除虫菊素、瓜叶菊素II、茉酮菊素II、茉酮菊素I、喃烯菊酯、环戊烯丙菊酯、烯丙菊酯、右旋烯丙菊酯、富右旋反式烯丙菊酯、生物烯丙菊酯、Es-生物烯丙菊酯、S-生物烯丙菊酯、胺菊酯、右旋胺菊酯、苄菊酯、苄呋菊酯、生物苄呋菊酯、苯醚菊酯、右旋苯醚菊酯、右旋烯炔菊酯、炔呋菊酯、甲呋炔菊酯、苄烯菊酯、右旋炔丙菊酯、环虫菊酯、噻恩菊酯、苯醚氰菊酯、甲氰菊酯、氯菊酯、生物氯菊酯、氯烯炔菊酯、氯氰菊酯、顺式氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、吡氯氰菊酯、戊烯氰氯菊酯、溴氯氰菊酯、溴氰菊酯、溴苄呋菊酯、四溴菊酯、联苯菊酯、氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、七氟菊酯、氟丙菊酯、氟氯苯菊酯、四氟苯菊酯、五氟苯菊酯、戊菊酯、氰戊菊酯、S-氰戊菊酯、乙氰菊酯、氟氰戊菊酯、溴氟菊酯、溴灭菊酯、氟胺氰菊酯、氟硅菊酯、醚菊酯、除虫脲、灭幼脲、氟啶脲、杀铃脲、氟苯脲、氟虫脲、除幼脲、氟幼脲、氟铃脲、灭虫脲、丁醚脲、噻嗪酮、氟虫胺、灭蝇胺、氟蚁腙、氟蚁灵、抑食肼、虫酰肼、呋喃虫酰肼、吡虫啉、噻虫啉、唑蚜威、吡蚜酮、虫螨腈、环虫腈、氟虫腈、烯啶虫胺、啶虫脒、苯虫醚、鱼藤酮、烟碱、苏云金杆菌、阿维菌素、炔螨特、甲氨基阿维菌素、噻虫嗪、丙硫克百威、三唑锡、灭线磷、定虫隆、多杀菌素以及硝虫硫磷以及农业上可接受的助剂；使用的剂型为：可湿性粉剂、缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散浓剂、种子处理乳剂、水乳剂、大粒剂、颗粒剂、微乳剂、油悬浮剂、油剂、用农药包衣的种子、浓悬浮剂、悬乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、水分散性粒剂，其中所述的化合物I在组合物中的比例为1-90重量％；上述的药剂组合物兑水喷雾使用；防治对象为：农业害虫和园艺害虫：蚜虫、粉虱、叶蝉、蓟马、食心虫、菜青虫、螟虫和飞虱以及卫生害虫：蚊、蝇。