[发明专利]对异硫氰基苄基五氮杂环四乙酸螯合物及其制备方法无效
| 申请号： | 200910069095.1 | 申请日： | 2009-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN101906077A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 施培基;王浩;周晓靓;王荣先;李美佳;武明芬;尹鹏 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院放射医学研究所 |
| 主分类号： | C07D259/00 | 分类号： | C07D259/00;G01N33/53 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300192 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异硫氰基 苄基 五氮杂环四 乙酸 螯合物 及其 制备 方法 | ||
1.具有下述结构的对异硫氰基苄基五氮杂环四乙酸螯合物：
2.权利要求1所述螯合物的制备方法，其特征在于，
(1)化合物III与化合物V进行成环缩合反应，制得化合物VI；
(2)将化合物VI水解制得化合物VII；
(3)在有机溶剂中，将化合物VII与对硝基溴化苄进行取代反应，制得化合物VIII；
(4)化合物VIII与溴乙酸反应，制得化合物IX；
(5)化合物IX与R螯合，得到螯合物X；
(6)化合物X还原制得化合物XI；
其中R为铕、钐、铽或镝离子；
(7)化合物X与硫代光气反应，得到化合物I。
3.如权利要求2所述螯合物的制备方法，其中化合物VII与对硝基溴化苄的摩尔比为1∶0.2-0.6mol；反应温度25-50℃，反应时间5-8小时。
4.如权利要求2所述螯合物的制备方法，其中化合物VIII：溴乙酸的摩尔比为1∶2-4mol，反应温度40-60℃，反应时间5-8小时。
5.如权利要求2所述螯合物的制备方法，其中化合物IX还原所用还原剂为5-10％Pd/C，化合物IX与还原剂的摩尔比为1∶0.03-0.06mol，反应温度15-30℃，反应时间3-5小时。
6.如权利要求2所述螯合物的制备方法，其中化合物X与硫代光气的摩尔比为1∶3-5mol，反应温度20-30℃，反应时间3-5小时。
7.权利要求1所述螯合物在制备用于时间分辨荧光免疫分析方面的应用。
8.权利要求1所述螯合物在标记抗体或抗原进行荧光免疫分析方面的应用。
9.如权利要求8所述螯合物，其特征在于所述螯合物为对异硫氰基苄基-1，4，7，10，13-五氮杂环十五烷四乙酸铕螯合物。
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