[发明专利]一种三七三醇组皂苷提取物及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备方法，特别涉及中药三七的提取物三七三醇皂苷提取物及其制备。

背景技术

三七：又名田七，为五加科人参属植物，是中医治疗心、脑血管疾病及各种血症的“圣药”。《本草纲目》1578年明代李时珍著：“味微甘而苦，颇似人参之味......故能治一切血病。”《本草纲目拾遗》1765年清代赵学敏著：“人参补气第一，三七补血第一，味同而功亦等，故称人参三七，为中药之最珍贵者。”《中药大辞典》(1997年版)“三七功用补血，去瘀损，止血衄，能通能补，功效最良，是方药中之最珍贵者。三七生吃，去瘀生新，消肿定痛，并有止血不留瘀血，行血不伤新的优点；熟服可补益健体。”

三七的药理作用主要表现为具有保护心脏，明显提高心肌供氧能力，增加冠脉流量，防治脑缺血，降血压，扩张心脏血管，耐缺氧，改善心肌微循环，抗心律失常，抑制动脉硬化和抗休克等作用；具有良好的止血功效，能增加血小板数目，提高造血功能，有明显的活血和溶血作用；有明显的镇痛作用表现在还能提高脑力活动，增强学习和记忆能力；具有延缓衰老及抗疲劳作用。此外，三七还有促进蛋白质和DNA、RNA的合成，保护肝脏，双向调节血糖等功能。

三七的药理试验及临床应用从本世纪三十年代开始，特别是近20多年来，国内外学者对三七进行了广泛的药理研究和临床实验，取得了大量的新成果，使三七的医学应用领域得到了有力的拓展。现代药理研究表明，三七含有多种类型的化学成分，皂苷为三七的主要有效成分之一，具有多种药理活性，皂苷为达玛烷型。三七中总皂苷含量可达8％～12％，其中所含单体有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh等9种，但以Rb1和Rg1为主。皂苷元为人参二醇和人参三醇，以人参三醇含量为高。但Rb1的苷元为20(s)-原人参二醇，Rg1的苷元为20(s)-原人参三醇。

以三七单体皂苷Rg1为代表的原人参三醇皂苷具有兴奋中枢神经、增强记忆、恢复疲劳，促进DNA，RNA合成，抗血小板凝集等作用，该成分在三七中含量为1.9％。

三七中Rg1还具有免疫调节剂的作用，能使过高或过低的免疫反应恢复到正常，并活化人体内的淋巴球细胞，但不干扰人体正常的免疫反应。三七皂苷Rg1还可提高大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因COX I，COX II的表达，对失血性休克肠上皮细胞线粒体损伤有明显的保护作用。Rg1可以抑制肿瘤坏死因子平滑肌血管增生，藉以抑制肿瘤细胞汲取养分，达到抑制肿瘤生长的目的。

Rg1和雌激素即女性荷尔蒙(Estrogen)有类似相同的结构，可以和雌激素受体结合，和雌激素产生竞争抑制，减少雌激素和受体结合所引起的乳癌及其降低发生率，同时Rb1也具有相同的作用，也具有抑制血管新生的功能。

以Rb1为代表的原人参二醇皂苷，促进神经纤维的形成并维持其功能，防止性功能减退，抑制中枢神经系统，具有抗紧张、抑制中枢的镇静、安神、解热、促进睡眠作用；促进血清蛋白合成，促进胆甾醇的合成与分解，抑制中性脂肪分解，抗溶血。该成分在三七中含量达1.8％。

三七花中的人参皂苷Rb1，Rb3，Rc和Rg3可以协同大肠癌治疗药物氟嘧啶二酮(5-Fluorouracil)诱导大肠癌细胞细胞凋亡，以补氟嘧啶二酮无法诱导细胞凋亡之不足。

三七中其它成分的作用如下：

人参皂苷Rb2抑制中枢神经，促进DNA，RNA合成，抗溶血，抗糖尿病。人参皂苷Rc抑制中枢神经，促进DNA，RNA合成，促进血清蛋白合成。人参皂苷Rd增强免疫功能，抑制癌细胞成长。人参皂苷Rh2促进癌细胞转化为非癌细胞。四环三萜达玛烷型原人参三醇组皂苷人参皂甙Re抑制中枢神经，促进DNA，RNA合成。人参皂苷Rg2抗血小板凝集。人参皂苷Rh1促进癌细胞转化为非癌细胞。三七皂苷R1诱导白血病细胞分化。

由于三七具有以上的优点，现在对三七的开发利用也成为医药领域内的热点。中国专利200410073881.6公开了一种三七三醇组皂苷组合物及制备方法。该专利采用大孔吸附树脂分离，不能将三七三醇和三七二醇进行有效的分离，提取物中Rb1的含量过高。

中国专利200610066204.0公开了一种用于治疗心血管疾病的三七总皂苷组合物。该专利的提取工艺采用D型大孔吸附树脂分离，在该专利的工艺条件下提取的三七总皂苷组合物Rg135％-50％，Rb120％-35％。三七三醇和三七二醇没有进行有效的分离，三七二醇的含量过高。