[发明专利]糖皮质激素芳香基氨磺酰基磺酸酯为活性成分的眼用抗炎组合物

权利要求书

1.一种用于制备治疗哺乳动物眼部疾病的药物的组合物，由作为活性成分的式(II)化合物氨磺酰基磺酸酯、一种或几种药学上直接作用于眼部的药用辅料共同组成，

式(II)化合物

其中

X是C1-12-链烷二基、其中p＝1-5的CpF2p基团、任选被卤原子、羟基或腈基取代的单环或双环C3-8-环烷二基、任选被卤原子、羟基或腈基或烷基取代的单环至三环C6-15-亚芳基、具有1-6个碳原子且替代碳原子含有一个或多个相同或不同的杂原子的杂链烷二基、C1-4-链烷二基芳基、C1-4-链烷二基-C3-8-环烷基或者C3-8-环烷二基-C1-4-烷基以及Drug是可通过OH基团形成磺酸酯的任选被取代的甾体化合物。

2.如权利要求1中所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的X是未被取代或者被氯取代的亚苯基、亚吡啶基或亚噻吩基。

3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素。

4.如权利要求3中所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为可的松、氟米龙、地塞米松、泼尼松龙、泼尼松、氢化可的松、瑞美松龙(Rimexolone)、氯替泼诺、布地奈德、环索奈德、阿氯米松、阿尔孕酮、倍氯米松、倍他米松、氯泼尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龙、氯泼尼醇、地夫可特、地奈德、去羟米松、二氟拉松、二氟可龙、二氟泼尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼缩松、氟轻松、氟可龙、氟培龙、氟泼尼定、氟泼尼松龙、氟氢缩松、哈西奈德、卤倍他索、卤米松、卤泼尼松、氢可他酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼龙、莫米松、帕拉米松、泼尼卡酯、泼尼立定、曲安西龙、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、马泼尼酮、替可的松、曲安西龙中的一种化合物或其酯。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素的一种时，以17或21位羟基与基团Z相连。

6.如权利要求5中任一所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物为

1)氢化可的松-17-丁酸酯-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

2)泼尼松龙-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

3)氟米龙-17-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

4)莫米松-17-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

5)地塞米松-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

7.如权利要求1至11任一所述的药物组合物，其中特征在于该组合物是一种溶液型或混悬型滴眼液。

8.如权利要求1至13任一所述的药物组合物，其特征是所述的式(II)化合物为药物组合物的0.001％～5％。

9.如权利要求16所述的药物组合物，其特征是药物辅料含有环糊精。

10.权利要求1所述的药物组合物在制备治疗眼部炎症药物中的应用。