[发明专利]一种碳酸酐酶抑制剂的眼用组合物

权利要求书

1.一种用于制备治疗哺乳动物眼部疾病的药物的组合物，由作为活性成分的式(II)化合物氨磺酰基磺酸酯、一种或几种药学上直接作用于眼部的药用辅料共同组成，

式(II)化合物

其中

X是C1-12-链烷二基、其中p＝1-5的CpF2p基团、任选被卤原子、羟基或腈基取代的单环或双环C3-8-环烷二基、任选被卤原子、羟基或腈基或烷基取代的单环至三环C6-15-亚芳基、具有1-6个碳原子且替代碳原子含有一个或多个相同或不同的杂原子的杂链烷二基、C1-4-链烷二基芳基、C1-4-链烷二基-C3-8-环烷基或者C3-8-环烷二基-C1-4-烷基以及Drug是可通过OH基团形成磺酸酯的任选被取代的甾体化合物。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的X为亚芳基。

3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为雌激素。

4.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为雄激素。

5.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为孕激素，抗孕激素或孕酮受体调节剂中的一种。

6.如权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为糖皮质激素。

7.如权利要求6中所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物的Drug为可的松、氟米龙、地塞米松、泼尼松龙、泼尼松、氢化可的松、瑞美松龙(Rimexolone)、氯替泼诺、布地奈德、环索奈德、阿氯米松、阿尔孕酮、倍氯米松、倍他米松、氯泼尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龙、氯泼尼醇、地夫可特、地奈德、去羟米松、二氟拉松、二氟可龙、二氟泼尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼缩松、氟轻松、氟可龙、氟培龙、氟泼尼定、氟泼尼松龙、氟氢缩松、哈西奈德、卤倍他索、卤米松、卤泼尼松、氢可他酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼龙、莫米松、帕拉米松、泼尼卡酯、泼尼立定、曲安西龙、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、马泼尼酮、替可的松、曲安西龙中的一种化合物或其酯。

8.如权利要求1-7中任一所述的药物组合物，其特征是式(II)化合物为

1)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

2)3-乙酰氧基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

3)3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基4’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

4)2-甲氧基-3-羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

5)3，16α-二羟基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

6)3，17β-二羟基雌-1，3，5(10)-三烯-16α-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

7)3-苯甲酰基氧基雌-1，3，5(10)-三烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

8)3-氧代雄-4-烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

9)3-氧代雄烷-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

10)3-氧代-7α-甲基雄-4-烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

11)3-氧代-雌-4-烯-17β-基3’-氨磺酰基苯基磺酸酯，

12)氢化可的松-17-丁酸酯-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

13)泼尼松龙-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

14)氟米龙-17-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

15)莫米松-17-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯

16)地塞米松-21-3’-氨磺酰基苯基磺酸酯。

9.如权利要求1至8任一所述的药物组合物，其特征是所述的式(II)化合物为药物组合物的0.001％～5％。

10.权利要求1至9中任一所述的药物组合物在制备降低眼压药物中的应用。