[发明专利]新型外用辅料及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物外用制剂技术领域，特别是涉及一种新型外用辅料及其制备方法。

背景技术

外用制剂是指不经口服、注射给药等手段，直接用于皮肤、粘膜或腔道的制剂。多数是通过局部作用而发挥疗效的，但也有的外用制剂是用于治疗全身性疾病或非用药部位疾病的治疗。其独特优点是避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。外用制剂常见的表现形式有贴剂、软膏、栓剂等，其中贴剂是人们接触最多，日常生活中应用最广泛的外用制剂之一。

外用贴剂则多指传统意义上的膏贴，是祖国医药学中的一个重要组成部分，是中医五大药物剂型-丸，散，膏，丹，汤之一。作为祖国医学中一种独特的中医外治疗法，已有两千年的历史，并广泛应用于治疗各种疾病，深受广大人民群众的欢迎。它是利用药物，施于病者体表或患部，借体表对药物的吸收和经络的通路，发挥药物活血化淤，生肌止痛，通经走洛，开窍透骨，祛风散寒的功能，从而达到各种作用目的的一种制剂。中医药的理论：清代名医徐洄溪曾有过这样一段论述：“今所用之膏药，古人谓之薄贴，其用大端有二：一以治表；一以治里。治表者，如呼脓去腐，止痛生肌，并摭风护肉之类，其膏宜轻薄而日换，此理人所易知；治里者，或驱风寒，或和气血，或消痰痞，或壮筋骨，其方甚多，药亦随病加减，其膏宜厚而久贴，此理人所难知，何也？”他又解释说：“用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤为有力，此至妙之法也。”这一段论述已相当明确地阐明了外用贴剂的皮肤吸收的机理，并已被现代科学实验所证实：药物透皮吸收过程包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放系指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或粘膜表面上。穿透系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起作用。吸收系指药物透入皮肤后或与粘膜接触后在组织内通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

只是传统外用贴膏(软膏药、黑膏药)由现代医学证实，制剂中所含有的重金属物质，如铅、汞等成分有毒；且传统贴膏多以脂溶性材料等为基质，在应用中有较严重的缺陷，药物载量小、透皮性能差，过敏、皮疹，粘着汗毛、污染衣物等，使传统的外用贴剂使用受到了很大的限制，面临诸多问题。为此，对传统膏药如何改良，使其在保留传统医学精髓的同时，结合现代科技成果，推陈出新，成为专家的重点研究方向。因此，开发一种各种性能均优异的外用辅料作为外用制剂生产的基本原料就显得尤为重要。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺点与不足，提供一种适于大规模工业化生产的新型外用辅料。

本发明的另一个目的是提供了上述新型外用辅料的制备工艺。

本发明的再一个目的公开了新型外用辅料在制备外用制剂药物方面的应用以及在制备外用化妆品方面的应用，特别是制备外用制剂时的基质方面的应用。为实现上述目的，本发明提供如下的技术方案：

一种新型外用辅料，其特征在于由以下重量份数比的原料组成：

丙三醇18～30份，卡波树脂1.5～4份，明胶1～4.5份，蒸馏水10～36份，

三乙醇胺0.1～2.4份，聚乙烯吡咯烷酮0.5～3份，尼泊金甲酯0.06～0.6份。

本发明的新型外用辅料，优选由以下重量份数比的原料制作而成：

丙三醇20～25份，卡波树脂1.5～3.5份，明胶3～4.5份，蒸馏水15～30份，

三乙醇胺0.4～2.0份，聚乙烯吡咯烷酮0.5～1份，尼泊金甲酯0.1～0.4份。

本发明所述的新型外用辅料的制备方法包括如下步骤：

(1)将卡波树脂加入丙三醇中搅拌均匀后，加入明胶搅拌至完全混合得I相；

(2)将适量热蒸馏水采用搅拌器与I相混合均匀后加入聚乙烯吡咯烷酮，制得II相；

(3)将三乙醇胺加入适量蒸馏水中，溶解后加入II相，反应完全后得III相；

(4)将尼泊金甲酯加入剩余蒸馏水完全溶解后加入III相即得本新型外用辅料。

本发明的新型外用辅料对现有外用制剂搭载基质进行充分剖析并加以重大改良，终于研制成功同时具备包容药量大、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激等五大特点的新型外用辅料。该辅料首次在国内外采用动物皮骨提取物药用明胶为主料，搭配合成水溶性高分子化合物，其辅料独特的配方和工艺均为国内外首创，为便捷外用制剂化妆品推广，为多种疾病的外用药物治疗，尤其中药的外用提供了广泛的应用基础。