[发明专利]一种使福尔可定颗粒剂稳定的药用组合物

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，更具体的说，是一种稀化粘痰祛痰药-福尔可定的颗粒剂。

背景技术

痰的主要来源是由气管、支气管的腺体及杯状细胞所分泌的。当呼吸道发生急性炎症时，浆液腺分泌物增加，形成了多而稀的痰液。炎症后期或慢性炎症时；杯状细胞及粘液腺的分泌增多，痰液则变得粘稠，此时呼吸道内形成积痰。祛痰药主要通过稀释痰液或液化粘痰，使之易于咳出，常用的祛痰药可分为两种类型。(1)刺激性祛痰药：直接作用于支气管粘膜或刺激胃粘膜，反射性地促进支气管分泌增加，使痰液变稀，后者又称恶心祛痰药。常用的有氯化铵，成人每次0.3～0.6克，每日3次。5％碘化钠溶液，每次5～10毫升，每日3次。适用于呼吸道漫性炎症造成的积痰不易咳出。含皂的中药如远志、桔梗、吐根、前胡、紫菀、款冬等，除供调配中药处方外，多与其他镇咳法痰药配成复方制剂使用。(2)粘液溶解药：能使稠厚的痰液溶解，粘度降低而易于咯出。常用的有必嗽平(溴己新)，能裂解痰中的粘多糖纤维素，使痰的粘度下降而易于咳出，口服或注射均有作用。口服还可反射性地增加支气管分泌而有祛痰作用。临床适用于支气管炎、肺气肿、矽肺等积有白色粘痰不易咳出者。竣甲基半胱氨酸，能促使痰液中主要成分的粘蛋白的二硫键裂解而使痰液粘度下降，并可润滑气管内壁使痰易于咳出，且可促进受损支气管粘膜的修复，从而达到祛痰的效果。

发明内容

本发明的目的在于，克服现有技术的缺点与不足提供一种使福尔可定颗粒剂稳定的药用组合物。使其在与单糖或二糖特别是乳糖混合时，也能有很好的稳定性。

本发明的一种使福尔可定颗粒剂稳定的药用组合物，是由活性成分福尔可定、稳定剂及药用上可接受的可溶性辅料组成。其中活性成分福尔可定：稳定剂：其他辅料的重量比为1∶0.01-1∶15-50。最佳的重量比为1∶0.05-0.2∶15-30。稳定剂是亚硫酸钠、亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、硫脲素、半胱氨酸的一种或几种的组合物。最优的稳定剂是焦亚硫酸钠、硫脲素、半胱氨酸的一种或几种的组合物。药用上可接受的可溶性辅料是乳糖、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊甙、香精的一种或几种的组合物。可将此组合物制成颗粒剂

用本发明方法制备的福尔可定颗粒剂药用组合物，以处方1为例，与未加入稳定剂的福尔可定颗粒剂的药用组合物有关物质比较。

色谱条件：

0.01mol/L磷酸氢二铵(调节PH＝7.0)∶乙腈＝40∶60

ODS C₁₈色谱柱

流速1min/L

柱温30℃

测定结果如下：

试验结果表明，加入稳定剂的组合物中福尔可定颗粒剂的稳定性明显优于未加稳定剂的药物组合物。

本发明的组合物制成的剂型与现有的剂型相比具有以下优点：

(1)简单有效地解决了福尔可定与单糖或多糖尤其是乳糖混合发生化学掇应形成棕色结块的不稳定现象。使样品的外观及贮存时间得到了明显的改善。

(2)采用本发明操作简便，节约了成本，更加适合大规模的工业化生产。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的说明，实施例仅为解释性的决不意味着它以任何方式限制本发明的范围。

具体实例如下：

实例1

实例2：

实例3：

实例4：

实例5：

实例6：

1-6实施例的制备工艺：

将主药与辅料分别过100目筛。先将辅料充分混合，然后称取处方量辅料与主药充分混合。再加入粘合剂制软材，20目筛制粒，55℃干燥，20目筛整粒，筛出细粉，包装。