[发明专利]双黄连气雾剂的制备方法

说明书

(一)技术领域

本发明涉及的是一种中药制剂的制备方法，具体地说是一种具有辛凉解表、 清热解毒功效的气雾剂的制备方法。

(二)背景技术

目前“双黄连”已有注射液、口服液、颗粒剂等多个剂型面市。对于呼吸道 感染性疾病均有一定疗效，但存在着制备工艺复杂，给药途径不便等问题，限制 其使用范围及程度。气雾剂具有速效、增加药物稳定性、避免胃肠道的破坏和肝 脏首过作用的特点，可通过吸入疗法达到局部治疗及全身治疗的目的，因其使用 快捷、携带方便、价钱较便宜，深为广大患者所喜爱。目前，吸入性气雾剂常以 氟利昂为抛射剂，氟利昂对大气臭氧层有强烈的破坏作用。因此，需以一种新型 的抛射剂来替代氟利昂，使吸入性气雾剂能继续满足广大患者的需求。

(三)发明内容

本发明的目的在于提供一种能够保证产品质量、降低环境污染、产品使用方 便的双黄连气雾剂的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：

每100ml产品的原料组成为：金银花60～80g、黄芩60～80g、连翘120～ 160g、助溶剂与溶剂(丙二醇、乙醇、水)比例为1∶4∶5、抛射剂1～150g， 所述的抛射剂是氢氟烷；

黄芩加水煎煮三次，第一次3小时，第二、三次各1～3小时，合并煎液， 滤过，滤液浓缩至80℃相对密度1.2～1.5的清膏，于80℃时加盐酸溶液，调节 pH值至1.0～2.0，保温1小时以上，静置24～48小时，倾去上清液，沉淀加少 量水打成糊状，用20％～40％氢氧化钠溶液调节pH至6.0～8.0，加乙醇200～ 300ml，搅拌使溶解，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至40℃相对密度不少于1.03 的清膏，得到黄芩清膏；金银花、连翘加水温浸0.5～1小时，煎煮二次，每次 不少于1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至浓缩液为生药量的5～10倍，在 40℃～60℃时，每1升浓药液中加入1ml～20ml的1～2％壳聚糖溶液，搅拌5～ 30分钟，静置2～12小时，滤过，浓缩滤液，得金银花和连翘提取物；将黄芩 清膏加入金银花和连翘提取物中，继续浓缩至60℃相对密度为1.1～1.3的清膏， 灭菌，调节pH值至4～5，加丙二醇和乙醇，使丙二醇∶乙醇∶水达到1∶4∶5， 冷藏72小时以上，滤过，加水调整至1000ml，灌封，加入抛射剂，得到产品。

本发明是在传统组方的基础上，采用现代化技术制备出双黄连气雾剂，提取 工艺中用壳聚糖澄清剂代替传统醇沉法，使绿原酸收率提高5％以上，并保留较 多的有效成分，提高药液澄明度，使其成为稳定的溶液型气雾剂，黄芩提取物与 金银花、连翘提取物混合，将PH调制4～5，使黄芩苷在30％～50％的乙醇溶液中 溶解度较好，与抛射剂有效地混溶，喷射效果和载药量都达到最佳状态。本发明 的方法得到的双黄连气雾剂具有辛凉解表，清热解毒之功，用于外感风热引起的 发热、咳嗽、咽痛。以氢氟烷替代氟利昂，减少了对大气臭氧的破坏作用，但氢 氧烷吸湿性较氟利昂强，极性小于氟利昂，因此，以氢氟烷替代氟利昂需解决药 物及赋形剂的溶解、水的浸入及罐壁粘附等几个主要问题。甘油、乙醇等与水的 混合物可以使改变氢氟烷的极性，提高药物的溶解性，增加其稳定性。选择以深 冲压5052铝、不锈钢等为基材、以环氧树脂、氟聚物等隔离涂层、低表面能涂 层为涂层的罐体可以减少罐壁粘附，提高药物的利用。

(四)具体实施方式

下面举例对本发明做更详细地描述：

取下列中药作为本药的配方：

金银花778g、黄芩778g、连翘1556g。

取下列辅料为双黄连气雾剂的配方

丙二醇30ml乙醇480ml、四氟乙烷1200g。