[发明专利]赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的应用

说明书

技术领域：

本发明属于中药制剂技术领域，涉及赤雹根提取物在制药方面 的新用途。

技术背景：

中国专利200410012471.0曾公告过“赤雹果提取物在制备抗炎 或/和镇痛药物中的应用”之技术发明，继此之后，发明人又对赤雹果植物的块 根即赤雹根进一步进行开发研究。赤雹Thladiantha Dubia Bunge)根也是一种 在民间应用已久的草药。据《河北中草药》(1977年10月第一版第740页)记 载，赤雹根味苦性寒，具有活血祛瘀，清热解毒，通乳之功效。主要用于治疗 瘰疬、痈肿、产后血瘀、乳汁不通等。民间长期应用疗效肯定。但是，关于赤 雹根有无抗炎、镇痛药效作用的研究尚未见有公开。

发明内容：

本发明的目的是，通过对赤雹根的药效学研究，提供一种以赤雹根为原料制 备抗炎或/和镇痛药物的新途径。经多年实验研究，本发明发现赤雹根提取物具 有很强的抗炎和镇痛作用。所以提出其技术解决方案为：赤雹根提取物在制备 抗炎或/和镇痛药物中的用途。这里所述的赤雹根提取物可以是赤雹根水提取物； 也可以是赤雹根乙醇提取物。

所说的赤雹根水提取物是通过将赤雹根干品粉碎-加水煎煮-过滤-合并 滤液-离心-上清液-减压浓缩等常规技术获得的浸膏。所说的赤雹根乙醇提 取物是通过将赤雹根干品粉碎-用(30-95％)的乙醇回流提取-过滤-合并 滤液-离心-上清液-减压浓缩等常规技术获得的浸膏。该两种提取物(浸膏) 均可直接用来制备抗炎或/和镇痛药物。

采用上述方案获得的提取物，在药效学研究上的主要技术参数如下：

1、在镇痛活性研究方面：

(1)采用小鼠扭体法：对小鼠扭体反应的抑制率分别为：(5mg/kg)吗啡组 85.2％、(200mg/kg)阿司匹林组57.2％；(2g/kg)赤雹根的水提取物组60.6％、 (2g/kg)赤雹根乙醇提取组65.2％。

(2)采用小鼠热板法(48℃)：小鼠痛阈提高率为：(5mg/kg)吗啡组112.3％、 (200mg/kg)阿司匹林组31.2％；而(2g/kg)赤雹根的水提取物组64.2％、(2g/kg) 赤雹根乙醇提取物组75.4％。

2、在赤雹根提取物镇痛作用与吗啡受体关系的研究方面：

采用小鼠48℃热板实验，通过观察纳洛酮对赤雹根水提取物、赤雹根乙醇 提取物的镇痛作用的影响，初步判断赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物镇痛 作用与阿片受体的关系。结果为：腹腔注射吗啡5.0mg/kg组，药前痛阈(21.3±3.7) s，药后痛阈(50.2±9.5)S，痛阈提高115.7％；皮下注射纳络酮2mg/kg，15min 后，注射吗啡5.0mg/kg组，药前痛阈(22.4±3.8)s，药后(19.8±3.9)s，痛阈 提高-11.6％。灌胃2g/kg赤雹根水提取物组，药前痛阈(21.4±5.1)s，药后痛阈 (33.4±3.4)s，痛阈提高56.2％；注射纳络酮2mg/kg，15min后，灌胃2g/kg赤 雹根水提取物组，药前痛阈(23.1±4.3)s，药后痛阈(35.6±5.6)s，痛阈提高54.3％。 灌胃2g/kg赤雹根乙醇提取物组，药前痛阈(22.2±3.8)s，药后痛阈(39.1±5.5) S，痛阈提高76.1％；注射纳络酮2mg/kg，15min后，灌胃2g/kg赤雹根乙醇提 取物组，药前痛阈21.3±3.7S，药后痛阈37.2±4.4S，痛阈提高74.6％。

上述试验结果说明：纳络酮可完全抗拮吗啡的镇痛作用，但对赤雹根水提取 物和赤雹根乙醇提取物的镇痛作用无明显影响，提示赤雹根水提取物和赤雹根 乙醇提取物的镇痛作用不是由吗啡受体介导的。

3、在赤雹根提取物抗炎作用研究方面：

(1)采用小鼠耳廓肿胀法：2g/kg赤雹根水提取物对二甲苯引起的小鼠耳 廓肿胀度的抑制率为50.2％；2g/kg赤雹根乙醇提取物对小鼠耳廓肿胀度的抑制 率为56.8％，3mg/kg地塞米松的抑制率为64.3％。

(2)采用大鼠棉球肉芽肿实验法：2g/kg赤雹根水提取物对大鼠棉球肉芽 肿的抑制率为39.3％，赤雹根乙醇提取制率为42.2％，3mg/kg地塞米松的抑制率 为48.6.3％。

上述试验证明，赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物均具有显著的抗炎、镇 痛作用。

与现有技术相比，本发明的进步主要在于：