[发明专利]一种肌酸缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于保健食品领域，涉及一种肌酸产品，具体地说，涉及一种肌酸缓释制剂及其制备方法。

背景技术

肌酸是人体内的一种天然氨基酸，主要存在于肌肉中，体重为70kg的人体内，肌酸(包括游离肌酸和磷酸肌酸)贮存量约120g。人类主要通过膳食获取所需的肌酸，畜肉和鱼肉是肌酸的良好来源。肌酸在体内与磷酸结合形成磷酸肌酸，磷酸肌酸的磷酸键贮存的能量可以使ADP转化为ATP，后者是人体活动的直接供能物质。

从上个世纪90年代初开始，大量的专业和非专业运动人群认识到肌酸作为运动营养补充剂的好处，其消费量近年来更是增长迅速。补充肌酸可以增加肌肉中磷酸肌酸浓度，促进ATP的合成，从而提高肌肉快速收缩能力，提高速度、耐力和爆发力，提高运动成绩。而且，服用肌酸具有明显的增肌效果，肌细胞在吸收肌酸时，由于细胞水合状态的增加，使得细胞容量扩大，增加肌蛋白的合成速度，促进了新肌的生长。食用肌酸不会造成兴奋剂阳性的问题。

市售肌酸产品多为一水合肌酸，白色结晶颗粒，略有苦、涩味。常规的服用量为，冲击期20克/天，服用一周左右，此后进入维持期，每日服用3～5克。

直接服用肌酸化合物，肌酸释放速度快，其中大部分很快进入循环系统，半衰期短，并被肝脏所代谢或随尿排出体外，不仅造成浪费，而且加重了肾脏的负担。因此，一味增大肌酸的服用量，只会产生负面影响，只有提高肌酸在体内的吸收率，才有助于提高服用效果。研究表明，即使服用较小剂量的肌酸，只要持续时间长，一样可以达到较好的效果。

因此，有必要研究、开发缓释剂型的肌酸，使肌酸在体内得以缓慢而持续地释放，降低肌酸服用量、减少服用次数的同时，提高吸收率和使用效果。

发明内容

本发明的目的是提供一种肌酸缓释制剂，其将肌酸化合物进行缓释处理，使其缓慢、持续地释放，提高了肌酸吸收率，又避免引起胃肠道反应。

本发明的另一目的是提供一种肌酸缓释制剂的制备方法。

为了实现本发明目的，本发明的一种肌酸缓释制剂，包括肌酸化合物重量百分含量为30～95％，缓释材料重量百分含量为5～70％。

其中，优选的为，肌酸化合物重量百分含量为80～90％，缓释材料重量百分含量为10～20％。

所述的肌酸化合物可以是一水合肌酸、肌酸盐酸盐、肌酸苹果酸盐、肌酸柠檬酸盐、肌酸丙酮酸盐、肌酸磷酸盐、肌酸乙酯等中的一种或几种。

缓释材料根据作用机理的不同可分为具有膜控作用的缓释材料和具有骨架作用的缓释材料。

采用骨架缓释作用的材料制成的片剂，胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的具有极细孔径的通道，缓慢向外扩散而释放，可以选用的材料包括巴西棕榈腊、黄原胶、瓜尔树胶、虫胶、蝗豆胶、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚羧乙烯、乙酸乙烯酯共聚物、海藻酸盐、十八烷醇中的一种或多种混合物。

采用膜控作用的材料制成的剂型，有效成分主要依靠渗透、扩散、以及包衣层的溶蚀和水分的渗透而得到缓慢释放，释放速度取决于有效成分的溶解度、包衣层的孔径大小、以及膜的厚度等，可选用的材料包括：乙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸二乙酯以及丙烯酸树脂类物质中的一种或多种混合物。

本发明所述肌酸缓释制剂根据缓释材料以及制备方式可分为骨架型、包衣型或微丸型缓释制剂。

本发明所述的肌酸缓释制剂，可以作为一种原料，进一步加工成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、粉剂等药物剂型，也可以添加到液体或固体饮料、糖果等形式的食品中。

所述的肌酸缓释制剂还包括其他添加剂或赋形剂，如稀释剂、润滑剂、粘合剂、助流剂、调味剂等。所述成分的用量可以采用本领域常用的剂量。

所述的稀释剂包括淀粉、预糊化淀粉、糊精、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、糖醇等。

所述的润滑剂包括滑石粉、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、液态石蜡、微粉硅胶等。

所述的粘合剂包括聚维酮、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯聚合物、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、乙醇等。

所述的助流剂包括滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉等。

所述的调味剂包括蔗糖、葡萄糖、柠檬酸、食用香精等。

本发明所述肌酸缓释制剂根据其具体剂型的不同，其制备方法也有所不同。

本发明所述骨架型肌酸缓释片剂的制备方法，包括如下步骤：

将肌酸化合物、缓释材料以及稀释剂等混合；用粘合剂溶液将上述混合物制粒；干燥并筛分颗粒；将所得干颗粒与其他成分混合，压制成片。