[发明专利]一种软胶囊包衣的方法

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，特别涉及一种软胶囊包衣的方法。

背景技术

目前，软胶囊制剂发展很快，我国已拥有国产药品369个，注册受理品 种有610个，品种总计多达979个。软胶囊剂与其他剂型相比具有生物利用度 高、密封性好、药物稳定性良好、含量准确、外形美观等特点，其多用于某 些性质不稳定(如光敏感、易氧化或挥发、遇湿热不稳定等)的水不溶性或水 溶性药物以及有不良口味、气味的药物，可以起到增加稳定性、改善生物利 用度和掩味的作用。

现有软胶囊多以明胶为囊材，以甘油为增塑剂，由于明胶自身的性质， 以及甘油的高通透性，软胶囊也存在一些稳定性问题，如贮存期内崩解不合 格，胶囊内发生物质迁移等现象，使制剂开发出现困难。软胶囊贮存期内崩 解不合格主要因为囊材老化所致。  软胶囊剂的老化速度与贮存温度有一定 关系，长期贮存于40℃时明胶网状结构中的胶原胶束发生变化，其结构剧烈 改变，从而使软胶囊变得难以溶解，崩解时间明显延长。受热引起明胶的自 身交联，是由于明胶链的羧基和相邻链上的氨基发生了缩合反应。软胶囊壳 的含水量也会影响崩解时解，研究表明当将软胶囊壳与干燥剂贮存于40℃8 个月，崩解时间也不会明显延长，软胶囊壳含水量与崩解时间成正比。原因 是水分增多可能加速明胶的氧化，使囊壁老化加快，导致崩解时间延长。软 胶囊壳的氧穿透能力与囊壳含水量成正比。研究发现强烈的紫外线或可见光 照射会加快明胶变化，导致体外溶出速率降低，如光照的同时湿度较高，且 明胶胶囊含红色染料时，该影响尤其显著。许多染料能与明胶通过疏水键和 氢键结合，故软胶囊最好在避光条件下贮存，没有必要时尽量不使用色素染 料，为避免对光敏感的药品的降解或掩盖内容物颜色，囊材中添加二氧化钛 和色素，实践证明二氧化钛和色素，尤其是红色色素的添加会加速囊材老化。

发明内容

本发明目的在于公开一种软胶囊包衣的方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

制备包衣液：包衣液原料为羟丙基甲基纤维素25--150重量份，吐温-80 8.5--25体积份，钛白粉7.5--25重量份，滑石粉7.5--25重量份，2％的巧 克力棕溶液7.5-25体积份，蓖麻油15-40体积份；加10--90％乙醇制成5000 体积份的包衣液；将软胶囊用包衣液包衣：控制包衣材料的流速为20-80 升/小时，进风温度为30--90℃，25-40℃相对湿度20-60％干燥，即得。

制备包衣液优选：包衣液原料为羟丙基甲基纤维素50--100重量份，吐 温-80 10--20体积份，钛白粉10--20重量份，滑石粉10--20重量份，2％ 的巧克力棕溶液10-20体积份，蓖麻油20-30体积份；加10--90％乙醇制成 5000体积份的包衣液；将软胶囊用包衣液包衣：控制包衣材料的流速为 30-60升/小时，进风温度为40--70℃，28-35℃相对湿度30-50％干燥，即得。

制备包衣液原料优选：羟丙基甲基纤维素70重量份，吐温-80 15体积 份，钛白粉15重量份，滑石粉15重量份，2％的巧克力棕溶液15体积份， 蓖麻油25体积份；或羟丙基甲基纤维素30重量份，吐温-80 20体积份，钛 白粉10重量份，滑石粉20重量份，2％的巧克力棕溶液8体积份，蓖麻油35 体积份；或羟丙基甲基纤维素90重量份，吐温-80 10体积份，钛白粉20 重量份，滑石粉9重量份，2％的巧克力棕溶液22体积份，蓖麻油16体积份。 乙醇浓度优选：30％，40％，70％，85％；控制包衣材料的流速优选：30升/小 时，40升/小时，60升/小时；进风温度优选：40℃，50℃，70℃。

羟丙基甲基纤维素可以由聚丙烯酸钠IV、甲基纤维素、乙基纤维素、羟 丙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、邻苯二 甲酸醋酸纤维素和邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素，聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷 酮、聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸酯，α-乙烯吡啶苯乙烯共聚物、玉米朊、 虫胶中的一种或数种代替；也可以由丙烯酸树脂类包衣材料如丙烯酸、丙烯 酸甲酯、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯及其分别形成的共聚物中的一种或数 种代替。乙醇可以用甲醇、丙二醇、乙氧基乙醇中的一种或数种代替。本发 明重量份与体积份的关系是g/ml的关系。