[发明专利]一种伊潘立酮的制备方法

权利要求书

1.一种制备式I化合物1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基] 丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙基酮的方法，其特征为：

a)在由一种或几种惰性溶剂中，碱性试剂存在下，将4-羟基-3-甲氧基苯乙 酮与式II化合物在一定温度下反应生成1-[4-(3-羟基丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基 酮；

b)分离得到基本纯的式III化合物；

c)在由一种或几种惰性溶剂中，在碱金属碳酸盐存在下，式III化合物与6- 氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑盐酸盐在一定温度和活化剂对甲苯磺酰氯 下反应生成式I目标化合物；

其中R为-OH，X为Cl、Br、I。

2.根据权利要求1所述的方法，其所述的惰性溶剂是甲苯、乙腈、丙酮、丁醇， N，N-二甲基甲酰胺一种或几种。

3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)所述碱性试剂选自氢氧化钠、氢氧 化钾、碳酸钾、碳酸钠。

4.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)的反应温度为25℃-55℃。

5.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)的反应温度为40℃-50℃。

6.根据权利要求1所述的方法，其中c)步骤所述碱金属碳酸盐选自碳酸钾、碳 酸钠。

7.根据权利要求1所述的方法，其中步骤c)的反应温度为50℃-140℃。

8.根据权利要求1所述的方法，其中步骤c)的反应温度为80℃-90℃。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征是：式II化合物优选1-氯丙醇。