[发明专利]一种用于治疗痔疮的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗痔疮的药物组合物及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

痔疮，是人类特有的常见病、多发病，在我国发病率高达46.3％，痔疮占所有肛肠疾病中的87.25％，男女均可得病，女性的发病率为67％，男性的发病率为53.9％，任何年龄都可发病，其中20-40岁的人较为多见，并可随着年龄的增加而逐渐加重，故有“十人九痔”之说。其发病原因颇多，久坐、久站、劳累等使人体长时间处于一种固定体位，从而影响血液循环，使盆腔内血流缓慢和腹内脏器充血，引起痔静脉过度充盈、曲张、隆起、静脉壁张力下降而引起痔疮是发病的重要原因之一。若运动不足，肠蠕动减慢，粪便下行迟缓或因习惯性便秘，从而压迫静脉，使局部充血和血液回流障碍，引起痔静脉内压升高，静脉壁抵抗力降低，也可导致痔疮发病率增高。痔疮并不是一种血管病变，它其实是因肛垫发生病理性肥大、移位等异常形成的局部团块。也就是说，无论采取任何治疗手段都不能根治痔疮，只是缓解痔疮的症状。对痔疮的治疗，目前主要有手术治疗和非手术疗法。手术治疗会给患者带来极大痛苦。有症状的痔80％以上可经非手术疗法消除症状，非手术疗法包括内服药物和外用药物，在治疗上占很重要的地位。

外用药又分栓剂、软膏剂、贴剂等，其中栓剂是肛门给药，与口服药比具有一定优点，还可以防止胃酸和消化道酶对药物的破坏，免除药物对胃粘膜的直接刺激，减轻了肝脏的负担。同时由于直接作用于痔疮部位，吸收比口服药快得多，效果也能得到更大发挥。因此栓剂在痔疮治疗药物中应用较普遍，

氢化可的松具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。(1)抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。氢化可的松为中效皮质激素。对非菌引起的皮肤病症有抗炎作用。

硫酸新霉素为广谱抗菌药。可抑制菌体蛋白质的合成。本品对多数G^-菌(如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌等)以及少数G+菌(如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌等)均有强大的杀灭作用，而且细菌对新霉素产生耐药性缓慢。

七叶树苷能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加PGF_2α的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。抗渗出及增加静脉张力药，具有消肿、抗炎和改善血液循环的作用，可用于静脉回流障碍性疾病。

地布卡因为一种麻醉剂，其麻醉作用持续时间较久，约为普罗卡因的3倍，可用于缓解疼痛。

发明内容

本发明为一种用于治疗痔疮的药用组合物，这种组合物以氢化可的松、硫酸新霉素、地布卡因、七叶树苷形成的活性成分，再辅以一定的药学上可接受的辅料。

这种药用组合物，主要是用于痔疮的治疗，因而，它被设计成外用剂型。在本发明中，栓剂和软膏是其优选的剂型。

这种药用组合物，以制剂的形式存在，因此，为方便患者使用和确定本品的有效性，发明者还确定了每单位制剂中各种活性成分的用量。具体描述为：氢化可的松的每单位制剂用量为1.25mg-15mg。优选为2.5mg-7.5mg。硫酸新霉素的每单位制剂用量为1.75mg-15mg。优选为3mg-7.5mg。地布卡因的每单位制剂用量为1.25mg-15mg。优选为2.5mg-7.5mg。七叶树苷的每单位制剂用量为2.5mg-30mg。优选为5mg-15mg。

而最佳的药用组合为氢化可的松5.0mg、硫酸新霉素7.1mg、地布卡因5.0mg、七叶树苷10.0mg。

当将其制备成软膏时，常用的辅料选自凡士林、羊毛脂、氢化植物油、石蜡、蜂蜡、羊毛醇、鲸腊、硬脂醇等。

当将其制备成栓剂时，常用的药用辅料选自：可可脂、氢化植物油、混合脂肪酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、甘油明胶、聚乙二醇(不同聚合度)、硬脂酸聚烃氧脂、泊洛沙姆等。

具体实施方式

1.复方痔疮软膏的制备

处方：氢化可的松      5.0g

      硫酸新霉素      7.1g

      地布卡因        5.0g

      七叶树苷        10.0g

      羊毛脂          100.0g

      液体石蜡        150.0g

      白凡士林        722.9g