[发明专利]一种用于抗HBV病毒的药用组合物

说明书

技术领域

本发明为一种用于抗HIV病毒的药用组合物，属于医药技术领域。

背景技术

乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)感染引起的死亡率较高的一种传染性疾病。全球大约有20亿人感染过或者正在感染HBV，慢性乙型肝炎患者约有3.5亿人。据估计，我国的慢性无症状HBV携带者可能超过1.2亿人。世界医学工作者为乙肝的发病及防治进行了大量的研究。目前，抗HBV的药物主要为干扰素一a及核苷类似物，这些药物对部分乙肝患者有显著效果，如果治疗有的放矢，病例选择得当，药物将发挥最大治疗作用。由于每种抗病毒药物均有其副作用，因此，抗病毒药物联合应用是治疗慢性乙型肝炎的重要方向，可以是一种免疫调节剂和一种核苷类似物的联合，也可以是2～3种核苷类似物的联合。但迄今还无公认的联合疗效较好的治疗方案，需进一步加强研究。

近年来，核苷类似物(NA)是发展最快，品种不断增加的抗乙型肝炎病毒(HBV)的药物。实验研究和临床实践均表明慢性乙型肝炎患者采用NA治疗口服方便，能有效抑制HBV复制，使肝功能恢复，肝组织学改善，防止或延缓慢性乙型肝炎进展为肝硬化、肝功能失代偿、肝细胞癌。但长期应用核苷类似物存在病毒变异和耐药的问题，后者可能引发一系列严重后果。所以预防耐药的关键就是要合理应用核苷类似物。

泰立福韦是一种新型的无环核苷膦酸类化合物，口服后水解为泰诺福韦，泰诺福韦被细胞激酶磷酸化，生成具有药理活性的代谢产物泰诺福韦二磷酸，后者与5L三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与HIV病毒和HBV病毒DNA的合成，进入病毒DNA后由于缺乏3-羟基而导致DNA延长受阻。泰立福韦具有较强的抗HIV和抗HBV活性，而且细胞毒性较低，比泰诺福韦具有更高的生物利用度高。经过药理学研究，我们发现：当泰立福韦与其它另外一种或多种类核苷(酸)抗病毒药物合用时，能明显的提高抗病毒的活性，且能显著预防其耐药性的形成。

发明内容

本发明为一种用于抗HBV病毒的药用组合物。它是由泰立福韦和另外一种或多种类核苷(酸)抗病毒药物形成的活性成分，与药学上可接受的辅料组合而成。所述的类核苷(酸)抗病毒药物包括拉米夫定、泰立福韦、恩替卡韦、替比夫定、恩曲他滨等。其中泰立福韦的单位用量为30-1500mg，优选300mg。拉米夫定的单位用量为10-500mg，优选100mg。阿德福韦酯的单位用量为1-100mg，优选10mg。恩替卡韦的单位用量为50-2500mg，优选500mg。替比夫定的单位用量为60-3000mg，优选600mg。恩曲他滨的单位用量为20-1000mg，优选200mg。所述的药用组合物，可制成口服制剂，包括片剂、胶囊、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口含片、滴丸、软胶囊剂等，用于乙型病毒肝炎的治疗。