[发明专利]一种治疗乙型肝炎的分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗乙型肝炎的分散片及其制备方法，属于中药领域。

背景技术

乙型肝炎又称乙型病毒性肝炎(简称乙肝)，是感染乙型肝炎病毒(HBV)所致。

导致慢性乙型病毒性肝炎的发病机制主要是由于急性病毒性肝炎患者体内的病毒长期未能被清除和机体自身免疫功能障碍。乙型病毒性肝炎患者的持续感染是病变进展的根本原因，目前的主要抗病毒药物存在周期长、副作用大、易复发、费用高等缺陷，不能满足临床的要求。但采用综合治疗，包括调节机体免疫功能、抗病毒、保护肝脏功能、改善症状、防止肝纤维化等传统中医药疗法更为科学有效。市场尚缺乏具有抗病毒作用同时又具有保肝作用的治疗乙肝的药物。

升麻为毛茛科植物升麻、兴安升麻和大三叶升麻的根状茎。具有发表透疹、清热解毒、升举阳气的功能。

升麻总皂苷是由升麻中以现代提取分离技术获得的有效部位，具有显著的体内、外抗病毒作用，可遏制乙肝病情的的恶化。

水飞蓟是菊科植物水飞蓟Silybum marianum(L.)Gaertn.的干燥成熟果实。具有清热解毒，舒肝利胆的功效。主治肝胆湿热.胁痛，黄疸。

水飞蓟素是由水飞蓟干燥种子中提取分离的有效成分的总称，近年来已经广泛用于治疗急、慢性肝炎，肝硬化及肝损伤治疗，具有保护肝细胞膜、促进肝细胞修复再生、控制肝组织炎症反应、抗肝纤维化等保肝作用。尽管水飞蓟素具有其它治疗乙型肝炎的药物不可比拟的优势，但在抗病毒方面，效果相对薄弱。

因此研究具有抗病毒作用同时又具有保肝作用的药物是解决乙型肝炎难治性的有效方法。

将升麻总皂苷和水飞蓟素两种组分合理配伍用于治疗乙型肝炎疗效显著，同时具备抗病毒作用和损伤保护作用。针对产品的特点，经过前期论证、实验，优选制成分散片。

本发明的目的就是通过制成分散片，使其兼有片剂和液体制剂的优点，并克服两者的不足。与普通片剂相比，分散片具有分散状态佳，崩解时间短，药物溶出迅速，吸收快，服用方便等优点，可吞服、咀嚼、含吮或水分散后服用。尤其适合老年人及吞服困难的患者服用，生产上无需特殊设备，普通片剂制药设备即可。因此，分散片与其它剂型相比具有突出的特点和显著的效果。

发明内容

本发明的目的在于公开一种治疗乙型肝炎的分散片及其制备方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

本发明所述的治疗乙型肝的分散片由活性成分、稀释剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂和增溶剂组成，它们按重量份的比例为：

活性成分：50～300份；稀释剂：100～300份；崩解剂10～100份；润滑剂0.5～10份；矫味剂0.01～1份；增溶剂0.01～2份。

所述的活性成分是采用如下重量份的原料组成的：

水飞蓟素：升麻总皂苷＝110∶33

所述的稀释剂为可压性淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、可溶性淀粉、淀粉和甘露醇等中的一种或几种；

所述的崩解剂为交联聚维酮、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠等中的一种或几种。

所述的润滑剂为聚乙二醇、硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶等中的一种或几种。

所述的矫味剂为阿司帕坦、甜蜜素、甘草甜素、甜菊甙、糖精和柠檬酸等中的一种或几种。

所述的增溶剂为吐温-80、吐温-60、吐温-65、吐温-85、司盘-80和司盘-60等中的一种或几种。

活性成分和辅料的重量份优选配比是：

水飞蓟素110份；升麻总皂苷33份；微晶纤维素182份；交联聚维酮30份；低取代羟丙基纤维素42份；硬脂酸镁2.1份；阿司帕坦0.08份；吐温-800.8份。

所述的一种治疗乙型肝炎的分散片，其制备方法如下：

将升麻总皂苷、水飞蓟素、微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮分别过100目筛，取升麻总皂苷、水飞蓟素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和二分之一量交联聚维酮混匀，以0.2％吐温-80水溶液(w/v)为粘合剂，18目筛制粒，60℃干燥，16目筛整粒，加入剩余的交联聚维酮，硬脂酸镁和阿司帕坦混匀，压制成1000片，即得。

本发明对其辅料种类及用量进行了大量试验，筛选的辅料和主要配比合理，工艺经小试、中试合理可行，质量稳定可控，适合大生产。

试验例1.稀释剂及崩解剂的选择