[发明专利]甾体皂苷化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 200910082772.3 申请日: 2009-04-29
公开(公告)号: CN101875686A 公开(公告)日: 2010-11-03
发明(设计)人: 蒋宇扬;王珏;祖旭宇;谭春燕;刘红霞 申请(专利权)人: 清华大学深圳研究生院
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;C07J75/00;A61K31/7048;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 518055 广东省深*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 皂苷 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种甾体皂苷化合物,具有如下I式或II式所示的结构:

(I式)

(II式)

2.制备权利要求1中所述甾体皂苷化合物的方法,包括如下步骤:用提取剂提取刺蒺藜,得到提取液,再进行高效液相色谱分离,得到权利要求1中所述I式和/或II式所示的化合物;所述高效液相色谱分离包括如下步骤:用乙腈和水体积比为35∶65的混合溶液作流动相,流动相的流速为4ml/min;收集保留时间为9.798-10.798min的洗脱峰,得到I式所示化合物;收集保留时间为13.423-14.423min的洗脱峰,得到II式所示化合物。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述高效液相色谱分离中所用的固相介质为十八烷基硅烷键合硅胶;所述提取剂为60%-80%(体积百分含量)乙醇的水溶液。

4.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于:所述方法中,在所述得到提取液后、所述进行高效液相色谱分离前,包括用大孔吸附树脂纯化的步骤,洗脱方式为依次用水与乙醇的体积比为(100∶0)、(80∶20)、(70∶30)、(50∶50)、(90∶10)、(95∶5)、(0∶100)的混合溶液作为洗脱缓冲液进行梯度洗脱,收集水与乙醇的体积比80∶20的洗脱缓冲液对应的洗脱液。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:所述方法中,在所述大孔吸附树脂纯化后、所述进行高效液相色谱分离前,包括用葡聚糖凝胶纯化的步骤,所用的洗脱缓冲液为三氯甲烷与甲醇体积比为1∶1的混合液。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述方法中,在所述用葡聚糖凝胶纯化后、所述进行高效液相色谱分离前,包括用十八烷基硅烷键合硅胶纯化的步骤,洗脱方式为依次用甲醇与水的体积比为(0∶100)、(80∶20)、(50∶50)、(100∶0)的混合溶液作为洗脱缓冲液进行梯度洗脱,收集体积比为50∶50的洗脱缓冲液对应的洗脱液。

7.根据权利要求2-6中任一所述的方法,其特征在于:在所述用提取剂提取刺蒺藜的方法中和/或所述用大孔吸附树脂纯化的方法中和/或所述用葡聚糖凝胶纯化方法中和/或所述用十八烷基硅烷键合硅胶纯化的方法中,包括减压蒸馏的步骤。

8.一种抗肿瘤药物,其活性成份为权利要求1中所述甾体皂苷化合物中的至少一种。

9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物,其特征在于:所述肿瘤为肝癌、肺癌或乳腺癌。

10.权利要求1中所述I式和/或II式所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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