[发明专利]一种长效氟尼辛葡甲胺注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用制剂的技术领域，涉及长效氟尼辛葡甲胺注射液及其制备方法。

背景技术

美国先灵葆雅公司于上世纪末推出了兽用非类固醇类药物-氟尼辛葡甲胺(flunixin meglumine)，其具有独特的结构，是环加氧酶抑制剂，通过与前列腺素合成酶的作用而抑制前列腺素的产生，能够有效阻止大肠杆菌内毒素引起呼吸道病中的支气管内渗出物增多，渗出物中嗜中性粒细胞、白蛋白集积，是一种非常有效的具有抗炎、镇痛、抗内毒素和解热作用的非甾体抗炎药。

由于畜禽受细菌、病毒、支原体侵袭而发病，多数情况下临床症状都伴有炎性症状(发热、疼痛)，影响畜禽的正常饮食、活动和健康成长，所以无论从动物福利还是动物生产的角度讲，在使用抗菌、抗病毒药物的同时进行消炎(解热、去痛)都是有必要的。事实上，为减少细菌感染过程中炎性介质的影响，国外也广泛使用非甾体类抗炎药进行辅助治疗。因此，氟尼辛葡甲胺自1997年美国、欧洲、亚洲许多国家批准该药用于马、牛和猪后，该药在临床上得到了广泛的应用。

氟尼辛葡甲胺给药形式多样，可以口服、肌肉注射、静脉注射。目前美国兽药典收载的剂型有注射液、糊剂、胶囊。兽医临床上常用于缓解马的内脏绞痛、肌肉与骨骼紊乱引起的疼痛及抗炎；牛的各种疾病感染引起的急性炎症的控制，如蹄叶炎、关节炎等，另外也可用于母猪乳房炎、子宫炎及无乳综合征的辅助治疗。在兽医上，氟尼辛葡甲胺也和土霉素联用治疗马的肺炎。

氟尼辛葡甲胺吸收迅速，但排泄快、半衰期短，需多次给药才能达到理想的治疗效果，这不仅耗费了大量的人力且对患病动物造成多次应激，既不利于动物疾病的治疗又不符合动物福利的要求。因此急需高效、长效的解热抗炎药物，对保障动物健康、畜牧业的发展均具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种兽用解热、消炎、镇痛的高效、长效氟尼辛葡甲胺注射液。本发明的长效氟尼辛葡甲胺注射液中加入了适量的聚乙稀吡咯烷酮和泊洛沙姆，聚乙稀吡咯烷酮是水溶性高分子化合物，能够延缓药物的吸收进而延长作用时间；高浓度的泊洛沙姆还可以形成温敏型凝胶，注入机体后能够形成可生物降解的凝胶，从而延缓了药物的释放使药效时间延长。本发明解决了普通氟尼辛葡甲胺注射液作用时间短的缺陷，提高了治疗效果，降低了劳动强度，减少了动物的应激反应，更有利于与长效抗菌药物联用起协同作用，从而为兽医临床提供一种动物专用的长效、高效的解热、消炎、镇痛药物。

本发明的另一目的在于提供该兽用氟尼辛葡甲胺注射液的制备方法。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

本发明提供一种兽用氟尼辛葡甲胺注射液，该注射液按重量百分比含有下列组分：1％～30％的氟尼辛葡甲胺、1％～30％的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、0％～50％的泊洛沙姆、0.01％～0.1％的EDTA-2Na。

进一步，上述组分按重量百分比优选为：3％～10％的氟尼辛葡甲胺、5％～10％的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、20％～35％的泊洛沙姆、0.02％～0.05％的EDTA-2Na。

其中，所述的聚乙稀吡咯烷酮(PVP)可以是PVP k10、PVP k15、PVP k17、PVP k30中的任意一种。

所述的泊洛沙姆可以为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338或泊洛沙姆407。

本发明还提供了该氟尼辛葡甲胺注射液的制备方法，其特征在于步骤如下：按比例称取各组分；取适量注射用水，按顺序依次加入的EDTA-2Na、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆和氟尼辛葡甲胺，搅拌溶解；调pH值至7.0～7.5，用注射用水定容至所需量，过滤；灌封，钴60射线灭菌，即得。

本发明的兽用氟尼辛葡甲胺注射液解决了普通氟尼辛葡甲胺注射液作用时间短的缺陷，降低了劳动强度、减少了动物的应激反应的同时，提高了治疗效果，更有利于与长效抗菌药物联用起协同作用，从而为兽医临床提供一种动物专用的长效、高效的解热、消炎、镇痛药物。

通过下列实施例将更具体的说明本发明，但是应理解所述实施例仅是为了说明本发明，而不是以任何方式限制本发明的范围。

具体实施方式

实施例1

取40ml注射用水，按顺序依次加入0.03g EDTA-2Na、5g PVP k30、25g泊洛沙姆407和5g氟尼辛葡甲胺，搅拌溶解；调pH值至7.0～7.5，用注射用水定容至100ml，过滤；灌封，钴60射线灭菌，即得。

实施例2