[发明专利](S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸及其制备方法和应用

权利要求书

1.(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸化合物，其结构式为式I、式II或式III所示：

式I                          式II                          式ⅡI

其中，R选自氢，CH₃，CH(CH₃)₂，CHCH(CH₃)₂，CH(CH₃)C₂H₅，CH₂C₆H₅，CH₂C₆H₄-OH-p，CH₂OH，CH(CH₃)OH，CH₂CO₂CH₃，CH₂CH₂CO₂CH₃，3-吲哚乙酰，CH₂CH₂SCH₃，CH₂CH₂CH₂NHC-(NH)NH(NO₂)，CH₂CONH₂或CH₂CH₂CONH₂。

2.一种制备权利要求1所述式I化合物的方法，包括以下步骤：

(1)将L-氨基酸转变为L-氨基酸甲酯；

(2)将1，1，3，3-四甲基丙烷与2，2-二甲基-1，3-丙二醇进行缩醛转移反应，生成2-(2’，2’-二甲氧基-乙基)-5，5-二甲基-1，3-二氧六环；

(3)将2-(2’，2’-二甲氧基-乙基)-5，5-二甲基-1，3-二氧六环水解生成2-乙醛基-5，5-二甲基-1，3-二氧六环；

(4)将步骤(1)所制备的L-氨基酸甲酯与二乙烯酮缩合制备N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯；

(5)将N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯与2-乙醛基-5，5-二甲基-1，3-二氧六环反应，生成N-[2-(5，5-二甲基-1，3二氧六环-2基-)乙烯基]-N-乙酰乙酰基-L-氨基酸甲酯；

(6)在H₂SO₄和二氧六环存在下将N-[2-(5，5-二甲基-1，3二氧六环-2基-)乙烯基]N-(1，3-二羰丁基-L-氨基酸甲酯生成(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸甲酯；

(7)将(S)-2-取代-(3’-乙酰基-2’-吡啶酮-1’-基)乙酸甲酯皂化，即得。

3.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：其中，所述的L-氨基酸包括：L-甘氨酸，L-丙氨酸，L-缬氨酸，L-亮氨酸，L-异亮氨酸，L-苯丙氨酸，L-酪氨酸，L-丝氨酸，L-苏氨酸，L-天冬氨酸，L-谷氨酸，L-色氨酸，L-甲硫氨酸，L-精氨酸，L-天冬酰胺或L-谷胺酰胺。