[发明专利]两根Arg-Gly-Asp-Val链通过Lys与一根脂肪醇链的偶联物、它们的合成及在医学中的应用有效

专利信息
申请号: 200910085193.4 申请日: 2009-06-03
公开(公告)号: CN101906145A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: 赵明;彭师奇;张琴 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/113;C07K1/06;A61K38/08;A61K47/48;A61P7/02;A61K47/42;A61K9/107;A61K9/127
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;费碧华
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: arg gly asp val 通过 lys 一根 脂肪 偶联物 它们 合成 医学 中的 应用
【权利要求书】:

1.两根Arg-Gly-Asp-Val链通过Lys与一根脂肪醇链的偶联物,该偶联物的通式为Arg-Gly-Asp-Val-Lys(Arg-Gly-Asp-Val)-OCH2-(CH2)nCH3,其中n=6,8,10或12。

2.一种合成权利要求1所述偶联物的方法,包括:

(1)合成保护基保护的Arg-Gly-Asp-Val-Lys(Arg-Gly-Asp-Val);

(2)将CH3(CH2)nCH2OH分别与保护基保护的Arg-Gly-Asp-Val-Lys(Arg-Gly-Asp-Val)的羧端偶联,脱去保护基,即得;其中,n=6,8,10或12。

3.一种抗血栓药物组合物,其特征在于:由治疗或预防上有效量的权利要求1所述的偶联物和药学上可接受的载体或辅料所组成。

4.权利要求1所述的偶联物在制备抗血栓药物中的用途。

5.权利要求1所述的偶联物在制备微乳或脂质体药物载体的制剂材料中的用途。

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