[发明专利]一种含有二氮杂环丙烯基的非天然核苷、其制备方法及其应用

权利要求书

1.具有结构式(I)的含有二氮杂环丙烯基的非天然核苷化合物：

其中，式中R¹为氢、取代或未取代的C₁～C₈的烷基，n为0、1、2或3，但最好是0；

Ar是5元至10元的杂芳环或5元至10元的芳环，这些芳环需要具备两个条件：(a)至少有一个含糖、糖类似物、核苷或核苷类似物的取代基；(b)0到3个包括取代或未取代的C₁～C₈的烷基、羟基和氨基；Ar或是带取代基的6元至10元的芳环，或是带核糖或脱氧核糖取代基，或者是带核苷亚磷酰胺单体或脱氧核苷亚磷酰胺单体的糖类似物取代基；或者，Ar是带重复的糖-磷酸结构单元、重复的经修饰的糖-磷酸结构单元或核苷类似物的核苷取代基；或者，Ar是带肽核酸的核苷类似物的取代基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，Ar带有一个如分子式(II)所示的取代基：

R²、R³、R⁴或R⁵是氢或羟基；R⁶是经保护或未经保护的单、双或三磷酸基；或者R³和R⁶两个基团中的一个能与聚核苷链反应偶联。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R³和R⁶两个基团中的一个是亚磷酰胺。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物，其特征在于，Ar带一个式(III)所示的取代基：

R⁷和R⁹是能与聚核苷链进行偶联反应的基团；R⁸是氢或者羟基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，结构式(I)的化合物是式(IV)到式(VII)中的一个：

式中所示的R¹⁰是H、取代或未取代的C₁～C₈的烷基、羟基或者氨基中的一种；R是糖基、糖基类似物、核酸基或者具有核酸骨架的类似物；n和R¹如式(I)中所述。

6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于，结构式(I)的化合物是式(VIII)到式(XIII)中的一个：

R如式(IV)中所述。

7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，结构式(I)的化合物是式(XIV)到式(XVII)中的一个：