[发明专利]一种99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物及制备方法和应用

权利要求书

1.一种^99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物，包括^99mTcN-DAUDTC和 ^99mTcO-DAUDTC配合物，

其中：^99mTcN-DAUDTC的结构式为：

该配合物以[^99mTc≡N]²⁺核为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个DAUDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点；

而^99mTcO-DAUDTC配合物，其结构式为：

该配合物以[^99mTc(V)O]³⁺为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DAUDTC配体分子提供的四 个硫原子位于底面的四个点。

2.一种制备如权利要求1所述^99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物的方法，其制备步骤如下：

a.配体DAUDTC的合成：

将0.01mol的柔红霉素盐酸盐加入反应容器中，向反应容器中加入NaOH甲醇溶液，然后缓慢滴加CS₂，搅拌2h-3h，整个反应过程温度要控制在10℃以下，然后抽滤得红色固体，用甲醇重结晶，得红色粉末即为DAUDTC，其合成路线为：

b.^99mTcN-DAUDTC的制备：

将37～370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液1-5mL加入到SDH冻干药盒中，充分摇匀，固体完全溶解后，20～30℃下反应15～30分钟得到^99mTcN中间体溶液，将1mL浓度为1g/L的配体的乙醇溶液加入到上述^99mTcN中间体溶液中，混匀后在沸水浴中反应15分钟，得到^99mTcN-DAUDTC配合物；^99mTcN-DAUDTC的制备采用配体交换反应，其反应路线如下：

^99mTcO₄^-+SDH+SnCl₂·2H₂O+PDTA→[^99mTcN]_int²⁺

[^99mTcN]_int²⁺+DAUDTC→^99mTcN-DAUDTC

c.^99mTcO-DAUDTC的制备：

将37～370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液1-5mL加入到GH冻干药盒中，充分摇匀，固体完全溶解后，20～30℃下反应15～30分钟得到^99mTcO-GH中间体溶液；将1mL浓度为1g/L的配体的乙醇溶液加入到上述^99mTcO-GH中间体溶液中，混匀后在沸水浴中放置60分钟，即得到^99mTcO-DAUDTC配合物；^99mTcO-DAUDTC 的制备采用配体交换反应，其反应路线如下：

^99mTcO₄^-+SnCl₂·2H₂O+GH→^99mTcO-GH

^99mTcO-GH+DAUDTC→^99mTcO-DAUDTC。

3.如权利要求1所述的^99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物在核医学领域制备肿瘤显像剂中的应用。

4.如权利要求3所述制备肿瘤显像剂中的应用，其中肿瘤显像剂是肿瘤多药耐药显像剂。