[发明专利]蔓荆子黄素作为具有抗血管新生作用的药物有效成分无效

专利信息
申请号: 200910092969.5 申请日: 2009-09-25
公开(公告)号: CN102028679A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: 李梢 申请(专利权)人: 清华大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P35/00;A61P19/04
代理公司: 北京金恒联合知识产权代理事务所 11324 代理人: 李强;吴云华
地址: 100084 北京市海*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 蔓荆子 黄素 作为 具有 血管 新生 作用 药物 有效成分
【说明书】:

技术领域

本发明涉及作为具有抗血管新生作用的药物有效成分的蔓荆子黄素(Vitexicarpin)。 

背景技术

“血管新生”(angiogenesis,新生血管形成)是类风湿性关节炎、肿瘤等危害人民生命健康的重大疾病的共性病理环节。抗血管新生药物是阻断类风湿性关节炎病变进程,“饿死肿瘤”等的重要治疗途径,具有重要的科学价值和重大的现实意义。 

络脉理论是中医学的经典理论之一,常用于类风湿关节炎、肿瘤等疑难疾病的治疗,并积累了丰富的中药方剂。发明人从络脉理论的角度出发,提出了“络”与血管新生有关的假说。据此假说,发现一种治疗络病的方剂“清络饮”确实具有抗血管新生作用,并对清络饮有效成分的抗血管新生作用开展了深入研究,取得了一些进展。如本发明人的中国专利第ZL200610114226.X.号中公布的,不仅已经确定苦参碱和青藤碱是清络饮抗血管新生的有效成分,而且进一步确定苦参碱和青藤碱具有抗血管新生的协同作用(超过简单加和的有益增强效果)。 

然而,中药治疗络病的方剂众多,是否其他治疗络病的方剂中也有调节血管新生的有效成分?如何去发现?迄今尚不清楚。中药复方的药物成份复杂,其药效物质基础不够明确,药物作用机理不够清晰,这也是现有中药方剂所普遍存在的不足与局限。 

具体地说,方剂名称或者功能主治中含“络”的中药复方数量巨大,其中仅本发明人整理、搜集、见诸记载的,就有3865首。例如活血通络方、活络效灵丹、桂枝活络汤、搜风通络方、小活络丹、通络蠲痹汤、散风活络丸、麝雄大活络散、熄风通络汤、解郁通络方、养阴宁络汤、紫肾通络汤、脉络宁、通心络、脑络通、消栓活络饮、复方通络止痛散、化痰通络汤、胃络宁、参芪通络合剂、温经通络汤、清络饮、温络饮等。 

单以其中比较著名的清络饮为例,虽然清络饮对属于中医“络病”范畴的类风湿性关节炎、肿瘤等疾病具有较好疗效,但清络饮的化学成分十分复杂。清络饮的主要药物组成为:苦参,青风藤,黄柏,萆薢。据不完全统计,已知的苦参化学成分有54种,青风藤45种,黄柏46种,萆薢30种。其中: 

苦参含有Matrine、Sophoridine、Isomatrine、7,11-Dehydromatrine、Sophocarpine、Isosophocarpine、Sophoramine、Δ7-Dehydrosophoramine、Sophoranol、9a-hydroxysophoramine、5a,9a-dihydroxymatrine、Oxymatrine、N-oxysophocarpine、Sophoranol-N-oxide、N-methylcytisine、Rhombifoline、Lupanine、Anagyrine、Baptifoline、mamanine、Kuraramine、Isokuraramine、Isoanhydroicaritin、Kushenol C、Kushenol G、Isoxanthohumol、Nor-kurarinone、 Kurarinone、Iso kurarinone、Kurarinol、Neokurarinol、Nor-kurarinol、Sophoraflavanone、Kushenol A、Kushenol B、Kushenol E、Kushenol F、KushenolH、KushenolI、Kushenol J、Kushenol K、Kushenol L、Kushenol M、Kushenol N、Formononetin、Kushenol O、Kuraridin、Kuraridinol、Kushenol D、Trifolirhizin、Kushenin、Maackiain等; 

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