[发明专利]非布索坦的缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.非布索坦的缓释制剂，其特征在于该缓释制剂分为速释和缓释两部分。

2.根据权利要求1所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂可以是经双层压片机压成的双层片，或是由缓释药物做片芯、速释药物做外层包衣的片剂，或是由速释和缓释两部分药物组成的胶囊剂。

3.根据权利要求1所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，非布索坦在单位制剂中的剂量为30mg至160mg。

4.根据权利要求1所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，非布索坦在速释层中的剂量为10-80mg，在缓释层中的剂量为20-100mg。

5.根据权利要求1所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，当用转篮法于100rpm在37℃的900ml纯水中测定时，该制剂的体外溶出速率为：

经过1小时释放25-55％(重量)的非布索坦；

经过2小时释放40-70％(重量)的非布索坦；

经过6小时释放65-85％(重量)的非布索坦；

经过12小时释放大于85％(重量)的非布索坦。

6.根据权利要求5所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，当用转篮法于100rpm在37℃的900ml纯水中测定时，该制剂的体外溶出速率为：

经过1小时释放35-50％(重量)的非布索坦；

经过2小时释放45-60％(重量)的非布索坦；

经过6小时释放70-80％(重量)的非布索坦；

经过12小时释放大于90％(重量)的非布索坦。

7.根据权利要求1所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，所述速释层中还含有20-90％的填充剂、1-15％的崩解剂、1-15％的润湿剂或粘合剂、0.1-5％的润滑剂。

8.根据权利要求5所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，所述速释层中的填充剂包括淀粉及其衍生物、无机盐(硫酸钙、磷酸氢钙等)、多元醇(如甘露醇、山梨醇、木糖醇和蔗糖等)中的一种或几种的混合物；崩解剂包括纤维素及其衍生物、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物。

9.根据权利要求1所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，所述缓释层中还含有30-80％的缓释材料、5-45％的填充剂、1-15％的润湿剂或粘合剂、0.1-5％的润滑剂。

10.根据权利要求9所述的非布索坦的缓释制剂，其特征在于，所述缓释材料包括羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、卡波姆、黄原胶、聚丙烯酸树脂类、海藻酸盐类、硬脂酸、硬脂醇、巴西棕榈蜡、硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物。