[发明专利]抗肿瘤药物CL168、其合成方法及应用

权利要求书

1.CL168结构通式I化合物

                                           I

其中，R代表氧(化合物CL168-6)。

2. 据权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）将胆甾醇（化合物2）溶于有机溶剂，一定温度下与醋酐在催化剂的催化下生成胆甾醇醋酸酯（化合物3），使用的有机溶剂是含有2-20个碳原子的醚、醇、烷烃、芳香烃、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们的混合物，温度为-20至250℃，催化剂为吡啶或硫酸；

（2）将上述生成的化合物3溶于有机溶剂，一定温度下与溴代试剂生成7-溴代胆甾醇-3-醋酸酯（化合物4），使用的有机溶剂是含有1-20个碳原子的芳香烃、烷烃、醚、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们的混合物；温度为-10至150℃；溴代试剂为溴代丁二酰亚胺（NBS）、溴化氢或乙酰溴；催化剂是三苯基磷或波长为290-800nm光源；

（3）将上述生成的化合物4溶于有机溶剂，一定温度下与碱消除反应生成7-脱氢胆甾醇-3-醋酸酯（化合物5），使用的有机溶剂是含有1-20个碳原子的芳香烃、烷烃、醚、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们的混合物；温度为0至150℃；碱是吡啶或三乙胺；

（4）将上述生成的化合物5溶于有机溶剂，一定温度下，与碱发生水解反应生成7-脱氢胆甾醇（化合物6），使用的有机溶剂是含有2-20个碳原子的醚、醇、烷烃、芳香烃、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们的混合物；温度为0至150℃；碱是氢氧化钠；

（5）将上述生成的化合物6溶于有机溶剂，一定温度下，与氧化剂发生氧化反应生成5α，8α-环二氧-胆甾-6-烯-3-醇（化合物7），使用的有机溶剂是含有1-20个碳原子的芳香烃、烷烃、醚、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们的混合物；温度为0至150℃；催化剂是伊红Y、三苯基磷或波长为290-800nm光源；

（6）将上述生成的化合物7溶于有机溶剂，一定温度下，与氧化剂发生氧化反应生成5α，8α-环二氧-胆甾-6-烯-3-酮（化合物1，CL168-6），使用的有机溶剂是含有1-20个碳原子的芳香烃、烷烃、醚、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们的混合物；温度为-20至100℃；氧化剂是硫酸或铬酸溶液；

    上述步骤（1）、（2）、（3）、（4）、（5）、（6）的反应式为：

3．如权利要求1所述的化合物在制备预防和治疗肿瘤疾病药物中的应用。