[发明专利]地胆草及提取物的新应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种以天然植物药材或/及提取物作为制药领域中的新的应用。

技术背景

疼痛是临床上一个常见的自觉症状，在诸多急、慢性疾患中，皆可见此症状，外伤疼痛、癌症等疼痛症状，致使患者在精神、身心承受巨大的痛苦，严重影响其工作与生活质量。目前临床上对多种急慢性疼痛多采取以西药治疗为主，这类镇痛药虽然镇痛效果肯定，但长期应用会产生成瘾性、依赖性等各种副作用。在临床应用上受到严格限制；目前随着世界绿色药品热的兴起，国际性的“回归大自然”为我国中草药走向世界提供了良好契机。中药主要来源于植物，而且植物药治疗痛证已有几千年的历史，广泛应用于临床的各种疼痛治疗，其疗效和安全性也得到验证。因此，从中药天然药物中开发非阿片类、无成瘾性的高效镇痛植物药具有重大的社会和现实意义。

地胆草Elephantopus Suaber L.在《中药大辞典》药名为苦地胆，在现有技术中是用于感冒、鼻衄、黄疸、肠胃炎、咽喉炎、肾、湿疹、疔疮、蛇虫咬伤的治疗。

发明内容

本发明的目的在于提供一种地胆草及提取物在制药中的新应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗痛证的药物中的应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗创伤性疼痛的药物中的应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗慢性钝痛的药物中的应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗胃痛的药物中的应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗癌痛的药物中的应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗神经痛的药物中的应用。

本发明涉及地胆草及提取物在治疗痛经的药物中的应用。

本发明所述的地胆草可以是地胆草全株粉碎入药，也可以是提取物，所述的提取物为地胆草全株粉碎用溶剂室温浸提或者热回流提取所获得的提取物，所述的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体，或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是CO₂超临界萃取，所述的萃取溶剂是CO₂。

本发明所述的地胆草及提取物可以单独作为主要活性成分制成药物制剂，也可以与其它成分共同作为主要活性成分制成药物制剂。

本发明所述的药物剂型包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同给药途径的药物制剂。可以是本发明所述原料与相应的药用辅料经常规工艺制成的胶囊、片剂、颗粒剂、丸剂、外用擦剂、喷剂或注射剂等或本发明所述原料与其它中药材组成的复方制剂。

本发明提供了地胆草及提取物的新应用。为痛症治疗提供了新的天然镇痛药物和新的治疗思路。本发明主要用于对创伤性疼痛、慢性钝痛、胃痛、癌痛、神经痛、痛经的治疗以及其它原因所引发疼痛的综合治疗。本发明所制成的药物没有明显的成瘾性、耐受性等毒副作用，能为患者提供安全、高效的天然药物治疗新产品。

本发明药效学试验

一、扭体法

1、原理：小鼠腹腔注射化学药物，引起急性腹膜炎而产生持久的疼痛刺激，小鼠产生扭体反应。

2、材料  动物：ICR小鼠18～22g。器材：秒表、注射器、灌胃针头。药品：硫酸罗痛定注射液(2ml:60mg)、0.5％醋酸溶液、试验样品。

实验药品的制备：样品药材加适量自来水浸泡30min，煎煮2次，每次煮沸1h后，用棉花二次过滤，滤液合并，浓缩至稠膏，放入烘箱中于60℃干燥即得。

3、操作：

3.1分组。每组10只，雌雄各半，随机分为5组，空白组(纯化水组)、硫酸罗痛定注射液组(2mg/ml)、样品高中低剂量组(408mg/ml、136mg/ml、45mg/ml)。

3.2灌胃给药0.1ml/10g。给药60min后，各鼠均腹腔注射0.5％醋酸0.2ml/只。观察10min内各组出现扭体反应的次数。扭体：腹部内凹，后肢伸展、臀部抬高。

3.3计算镇痛百分率。

镇痛百分率的计算参见如下公式：

4、结果

分别见表1和表2。

表1不同剂量对小鼠扭体次数的影响(单位：次/10min)

^*：与空白组比较P＜0.05，单因素方差分析

表2不同剂量对小鼠镇痛百分率的影响

实验过程中罗通定组小鼠活动有所减少，而研究药物未见小鼠明显行为变化，实验中无死亡小鼠。