[发明专利]N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法

权利要求书

1.N-Boc-3-氨基哌啶的合成方法，其步骤如下：1)3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂，在0-10℃之间，滴加二碳酸二叔丁酯，反应完毕后，依次用碱溶液、酸溶液、饱和盐水洗涤，所得的有机相干燥、回收溶剂得N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯；

2)以1，4-二氧六环为溶剂，N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应，之后蒸干、重结晶得N-Boc-3-哌啶甲酰氨；

3)在0℃以下，N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中，反应完成后，进行萃取、洗涤、干燥、蒸干得N-Boc-3-氨基哌啶。

2.N-Boc-3-氨基哌啶光学异构体的合成方法，其步骤如下：1)(S)或(R)-3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂，在0-10℃之间，滴加二碳酸二叔丁酯，反应完毕后，依次用碱溶液、酸溶液、饱和盐水洗涤，所得的有机相干燥、回收溶剂得(S)或(R)-N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯；

2)以1，4-二氧六环为溶剂，(S)或(R)-N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应，之后蒸干、重结晶得(S)或(R)-N-Boc-3-哌啶甲酰氨；

3)在0℃以下，(S)或(R)-N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中，反应完成后，进行萃取、洗涤、干燥、蒸干得(S)或(R)-N-Boc-3-氨基哌啶。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述的卤代烃为二氯甲烷或氯仿。

4.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述的缚酸剂为三乙胺、4-二甲氨基吡啶、三甲胺、二异丙胺或吡啶。

5.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述的碱溶液为饱和碳酸钠、饱和碳酸氢钠或饱和碳酸氢钾溶液。

6.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述的碱溶液为饱和碳酸钾溶液。

7.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于所述的酸溶液为3～5％的盐酸溶液。

8.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于氨解反应中所用的氨为氨气或氨水。