[发明专利]甘草苷芹糖制剂的应用

说明书

技术领域

本发明属药物用途，涉及甘草苷芹糖制剂的用途，具体涉及甘草苷芹糖在制备治疗镇咳、祛痰和平喘药物中的应用。

背景技术

随着全球经济的发展，工业与民用污染源不断增加，加之环境治理不力等因素，呼吸系统疾病的发病率呈明显上升趋势，其引起的死亡率也逐年上升。不过，这也给生产呼吸系统疾病药物的企业创造了更广阔的市场空间。咳嗽、痰多和喘息是呼吸系统疾病的主要症状，应用镇咳、祛痰和平喘药是对症治疗的重要手段。合理应用镇咳药不仅可以减轻病人的痛苦，并可防止并发症的发生和原发疾病的进一步恶化。在中国药品市场中，镇咳、祛痰和平喘药每年的市场份额约为300亿元。因此，从中药中寻找和提取镇咳、祛痰和平喘药具有良好的社会效益和经济效益。

发明内容

本发明的目的是提供一种甘草苷芹糖在制备治疗镇咳、平喘和祛痰药物中的应用。所述制备以甘草苷芹糖单独或与其它活性组份或辅料配合制成，制剂中以1000粒计，含甘草苷芹糖30克。初步的药理实验证实本发明的甘草苷芹糖可以改善急、慢性咳嗽、痰多和喘息症状。

本发明通过2种动物镇咳试验模型，枸橼酸引起的豚鼠咳嗽模型和辣椒素引起的小鼠咳嗽模型。证明了甘草苷芹糖抑制枸橼酸引起的豚鼠咳嗽反应和辣椒素引起的小鼠咳嗽反应，提示甘草苷芹糖具有很强的镇咳作用；通过2种动物祛痰试验模型，小鼠气道酚红排泄模型和蛙上腭和食道纤毛运动模型。证明了甘草苷芹糖促进小鼠气道酚红排泄，增强蛙上腭和食道纤毛运动，提示甘草苷芹糖具有很强的祛痰作用；通过3种离体豚鼠气管平滑肌试验方法，证明了甘草苷芹糖可直接松弛离体豚鼠气管平滑肌，呈量效关系松弛CCH引起离体豚鼠气管平滑肌收缩反应，抑制CCH收缩的趋势，提示甘草苷芹糖具有很强的平喘作用。

本发明所述甘草苷芹糖的英文名：liquiritin apioside，分子式：C₂₆H₃₀O₁₃，分子量：550，结构式：

本发明是以甘草苷芹糖为主要活性成分，单独或加入常规的赋形剂、调味剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适于临床上使用的剂型，如胶囊剂、片剂、口服液体剂等。

本发明的另一个目的是提供甘草苷芹糖在制备改善咳嗽、痰多和喘息症状的保健食品中的应用。甘草苷芹糖来源于天然植物，因此，可以将甘草苷芹糖制成保健食品，用于咳嗽、痰多和喘息症状的改善。

甘草苷芹糖(Liquiritin apioside)是从甘草总黄酮中分离纯化获得的一个天然药物，属于二氢黄酮类。至今为止尚未见有它制备成药品和治疗任何疾病或症状的报道。我们从甘草总黄酮中分离纯化，经四大图谱(红外、紫外、质谱、核磁共振)检测，证明它为甘草苷芹糖，分离纯化的程度达到了99％以上。通过对甘草苷芹糖主要药效学的评价，证实了甘草苷芹糖具有平喘、镇咳和祛痰药效，且证实其药效明显强于甘草黄酮，作用强度是甘草黄酮10倍以上。本发明提供的甘草苷芹糖来源于天然植物，原料来源丰富，制备成本低，药物毒副作用小，适于实用，为临床治疗急、慢性咳嗽、痰多和喘息症状提供优选天然药物。

附图说明

图1是制剂处方组成筛选溶出度曲线。

图2是甘草苷芹糖吸湿性曲线。

图3是甘草苷芹糖胶囊制剂制备工艺流程图。

图4是甘草苷芹糖片对离体豚鼠气管平滑肌直接松弛作用。

图5是甘草苷芹糖片对CCH引起离体豚鼠气管平滑肌收缩的解痉作用。

图6是甘草苷芹糖片对CCH引起豚鼠离体气管平滑肌的抑制作用。

图7是甘草苷芹糖片对CCH引起豚鼠离体气管平滑肌的解痉作用。

具体实施方式

本发明结合附图和实施例作进一步的说明。

实施例一、甘草苷芹糖胶囊处方及制备工艺

1处方

2 处方依据及处方的筛选过程

2.1 处方依据

根据药效学试验制订甘草苷芹糖胶囊，规格：甘草苷芹糖含量30mg/粒。

淀粉本方中为玉米淀粉，色泽好，吸湿性弱，产量大，价格低；为白色细微粉末，不溶于水和乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，吸湿而不潮解，遇水膨胀，为最为广泛的稀释剂和崩解剂，本方中主要用作稀释剂崩解剂。

羟丙基纤维素(L-HPC)本品为白色或白色或结晶性粉末，在水中不溶但可吸水溶胀，由于L-HPC粉末有很大的比表面积和孔隙率，故有较大的吸湿速度和吸水量，增加了膨胀性。本品用量，一般可为1％-5％左右，本方中用量为2％。