[发明专利]一种促吞噬肽液相合成方法

权利要求书

1、一种促吞噬肽液相合成方法，将促吞噬肽各组成氨基酸进行保护后，从C端依次向N端接肽，最后将保护四肽Z-Thr-Lys(BOC)-Pro-Arg(pbf)-OH上的保护基脱去得到促吞噬肽Thr-Lys-Pro-Arg-OH。

2、根据权利要求1所述的促吞噬肽液相合成方法，包括如下步骤：

1)Pro-Arg(pbf)-OH合成：将Arg(pbf)-OH和Z-Pro-ONP进行缩合反应，反应产物脱去Z保护基，得Pro-Arg(pbf)-OH(I)。

2)Z-Lys(BOC)-Pro-Arg(pbf)-OH合成：将(I)与Z-Lys(BOC)-ONP进行缩合反应，反应产物脱去Z保护基，得Z-Lys(BOC)-Pro-Arg(pbf)-OH(II)。

3)Z-Thr-Lys(BOC)-Pro-Arg(pbf)-OH合成：将(II)与Z-Thr-0NP进行缩合反应，反应产物脱去Z保护基，得Z-Thr-Lys(BOC)-Pro-Arg(pbf)-OH(III)。

4)保护四肽的脱保护，将(III)进行脱保护得Thr-Lys-Pro-Arg-OH。

3、根据权利要求1～2所述的促吞噬肽液相合成方法，所述的各组成氨基酸进行保护是指α-氨基进行Z保护，赖氨酸ε-氨基进行BOC保护，精氨酸δ-胍基采取pbf保护。

4、根据权利要求3所述的促吞噬肽液相合成方法，其特征在于保护四肽的起始原料Arg(pbf)-OH是通过先将精氨酸a-氨基进行Z保护，再进行δ-胍基pbf保护获得Z-Arg(pbf)-OH，再将Z-Arg(pbf)-OH脱去Z保护基获得。

5、根据权利要求1～4所述的促吞噬肽液相合成方法，其特征在于Z保护基脱除是通过加入Pb/c，室温下通氢，TLC板跟踪检测。

6、根据权利要求5所述的促吞噬肽液相合成方法，其特征在于，所述的Z-Arg(pbf)-OH脱去Z保护基通氢时间为6h，获得(I)、(II)和(III)的脱Z保护通氢时间分别为8h、10h和12h。

7、根据权利要求1～6所述的促吞噬肽液相合成方法，所述的保护四肽的脱保护是通过加入三氟乙酸和对甲基苯酚，25℃～30℃搅拌2～3小时，减压蒸去三氟乙酸，加入乙醚析出Thr-Lys-Pro-Arg-OH，其特征在于，一次性脱除保护四肽中所有保护基。