[发明专利]桑树皮降糖药用活性物质提取工艺及其配方

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物(桑树)皮三类药用活性物质的提取工艺及获得的药 用活性物质配比配方，具体的说，是涉及桑树皮中总黄酮、多糖、DNJ类生物碱 的提取工艺及其配比配方。主要用于降低糖尿病患者空腹血糖，改善患者糖耐 量，降低全血糖化血红蛋白，促进胰岛β细胞功能，显著改善因糖尿病并发症 导致的肝、肾功能损伤。

背景技术

糖尿病是一种由于胰岛素分泌缺陷及(或)其生物学作用障碍引起的以高血 糖为特征的多系统代谢紊乱性疾病。根据发病机制不同，分为I型糖尿病(胰 岛素依赖型)和II型糖尿病(非胰岛素依赖型)，后者约占糖尿病总数的85％以 上。目前用于治疗糖尿病的药物主要分为化学性降糖药(如磺酰脲类、双胍类、 胰岛素类及α-葡糖苷酶抑制剂等)(晏黎，田静.降糖药物的研究进展[J]，研 究进展，2008，5(2)：22-24)和纯中药降糖药(金芪降糖片、参芪降糖片/ 颗粒/胶囊、糖脉康颗粒、降糖舒胶囊、糖尿乐胶囊、玉泉丸、玉液消渴颗粒等) (杨轩璇.中药降糖药理作用研究进展[J]，河北中医，2004，26(4)：305-308)。 前三类化学性降糖药物的不良反应较大，可引起肝损伤、低血糖和水肿等不良 症状，阿卡波糖(拜糖苹)作为一种α-葡糖苷酶抑制剂，主要通过减缓肠道对 碳水化合物的吸收从而降低餐后高血糖(杨波，刘鑫荣.口服抗糖尿病药物研 究及开发进展[J].中国医药情报，1996；5(6)：337-339)，但由于该药对α- 淀粉酶具有一定的抑制作用，未消化吸收的碳水化合物以低聚糖的形式进入大 肠，造成糖吸收障碍，从而引起排气、腹胀、腹泻等较强的肠道副作用(晏黎， 田静.降糖药物的研究进展[J]，研究进展，2008，5(2)：22-24)，同时也可 造成肝功能损伤(王梅，阿卡波糖致肝损伤1例[J]药物警戒，2008，5(2)： 121-121；Hsiao SH，Liao LH，Cheng PN，et al.Hepatotoxicity associated with acarbose therapy[J]Annals of Pharmacotherapy，2006，40(1)：151- 154；姚军摘译.与阿卡波糖类药物相关的肝毒性[J].中国糖尿病杂志，1999， 7(2)：125)。而目前我国市场上的纯中药降糖药虽然相对安全性较高，但疗 效较弱，起效较慢。

桑叶自古以来就作为治疗消渴症的配方用于临床(中国医学科学院药物研 究所.中药志[M]北京：人民卫生出版社，1960)，现代药理学研究发现桑叶 中具有降血糖的成分主要有多糖、黄酮、皂苷、萜类、生物碱等多种化学结构 类型，其中多糖类在降糖成分中比重较大(陈福君，卢军，张永煜.桑的药理 研究(1)-桑叶降血糖有效组分对糖尿病动物糖代谢的影响[J]，沈阳药科大学 学报，1996，13(1)：24-26)，桑叶总黄酮则可通过抑制大鼠小肠双糖酶活 性有显著的降血糖作用(俞灵莺李向荣方晓，桑叶总黄酮对糖尿病大鼠小 肠双糖酶的抑制作用[J]，中华内分泌代谢杂志，2002，18(4)：313-315；原 爱红，黄哲，马骏，蒋晓峰，孔宪涛，李素，桑叶黄酮的提取及其降糖作用的 研究[J]，中草药，2004，35(11)：1242-1243)；而1-DNJ、N-Me-DNJ、GAL-DNJ 和fagomine等多种具有降血糖效果的生物碱，也正越来越受到国内外医学研究 者的关注，其中fagomine可能通过增加胰岛素的释放而发挥降糖作用，DNJ类生 物碱初步认为是α-葡糖苷酶的抑制剂(Naoki Asano N.Naturally Occurring Iminosugars and Related Compounds：Structure，Distribution，and Biological Activity.Current Topics in Medicinal Chemistry，2003，3：471- 475；孙莲，孟磊，阎超等.桑叶的降血糖活性成分和药理作用[J]中草药，2002， 33(5)：471-473；方晓.桑叶浸出液对糖尿病模型大鼠降血糖作用初步观察[J] 浙江医学，1999，21(4)：218)。

发明内容