[发明专利]地氯雷他定贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种地氯雷他定贴剂，其特征在于该贴剂包括贴膜和贴膜上的药物组分，所述的药物组分包括主要成分地氯雷他定和辅料，所述的辅料有增溶剂、基质、交联剂、赋形剂和渗透增强剂。

2.如权利要求1所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于还包括表面活性剂、保湿剂、粘合剂中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于地氯雷他定的含量为0.2～0.8mg/cm²。

4.如权利要求2所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于各辅料的百分比含量为：增溶剂10％～45％、基质10％～45％、交联剂0.05％～5％、赋形剂0.05％～5％、渗透增强剂1％～40％、表面活性剂0.01％～2％、有机酸0.01％～1％、保湿剂0.1％～5％、粘合剂0.5％～7％。

5.如权利要求4所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于所述的增溶剂为β-环糊精。

6.如权利要求4所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于所述的基质选自丙烯酸树脂、丙烯酸树脂钠、羧甲基纤维素钠、卡伯姆、海藻酸钠、NP600、NP700、NP800。

7.如权利要求4所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于所述的交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝、甘氨酸铝、氯化铝。

8.如权利要求4所述的一种地氯雷他定贴剂，其特征在于所述的渗透增强剂选自N-甲基-吡咯烷酮、氮酮、月桂氮卓酮。

9.如权利要求1～8任何一项所述的一种地氯雷他定贴剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：

(1)、将地氯雷他定原料用增溶剂包合，使其溶解度增加；

(2)、将交联剂、表面活性剂和保湿剂混合后加入基质中并搅拌使其充分混合；

(3)、将用β-环糊精包合后的原料溶解于适量水中，将赋形剂、粘合剂、渗透增强剂、保湿剂溶解于水溶液中；

(4)、将水溶液分若干等份，分别加入基质中，加入过程中不停搅拌；

(5)、将混合物均匀平铺涂布于无粘性的薄膜表面，即得。

10.如权利要求9所述的一种地氯雷他定贴剂的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤：

(1)将地氯雷他定原料采用超微粉碎机粉碎至粒径小于10微米，将β-环糊精溶解于3倍量加热至60℃纯化水中，将粉碎后的地氯雷他定原料缓慢加入β-环糊精水溶液中，边加边搅拌研磨，至糊状，冷藏，过滤，用有机溶剂洗涤，干燥后得地氯雷他定β-环糊精包合物；

(2)将氢氧化铝、EDTA加入适量甘油中充分混合后，加入适量丙烯酸树脂中，继续充分混合得基质；

(3)将地氯雷他定β-环糊精包合物溶解于水中，将交联聚维酮、PVPk90、N-甲基-吡哜烷酮和酒石酸溶解于水溶液中；

(4)、水溶液缓慢加入到基质中，边加边搅拌得混合物；

(5)、将混合物均匀平铺于贴膜表面即得地氯雷他定贴剂。