[发明专利]含蓬莪术环二烯的药物组合物、其制剂制备工艺及其医药用途

权利要求书

1.一种给药频率一天一次或少于一次用于治疗或辅助治疗恶性肿瘤的含蓬莪术环二烯的药物组合物，采用注射给药或口服给药，其中所述的药物组合物中蓬莪术环二烯的含量为48mg～2430mg。

2.根据权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的注射给药组合物为注射液，单位总体积为80ml，其中包含：

a)48mg～800mg的蓬莪术环二烯，占所述组合物的量为0.6％～10％(w/v)；

b)占所述组合物的量为4％～10％v/v的有机相；

c)占所述组合物的量为1％～5％v/v的增溶剂；和

d)注射用水定容至80ml。

3.根据权利要求2所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的有机相为丙二醇、PEG400、甘油和乙醇中一种或几种的混合物，优选乙醇；所述的增溶剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚山梨酯-80中一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，所述口服给药组合物为软胶囊，单位总体积24ml，其中包含：

a)480～2400mg的蓬莪术环二烯；

b)0.024～0.24mg的表面活性剂；

c)0.024～0.24mg的防腐剂；

d)载体基质定容到24ml。

5.根据权利要求4所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的表面活性剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚山梨酯-80中一种或几种的混合物。

6.根据权利要求4所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾中一种或几种的混合物。

7.根据权利要求4所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，其中所述的载体基质为大豆油、玉米油、花生油中的一种或几种的混合物。

8.根据权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物，所述口服给药为胶囊或者片剂口服固体制剂，其中100片或胶囊中包括：

a)10g～20g的蓬莪术环二烯；

b)10g～50g的填充剂，所述的填充剂为环糊精、微晶纤维素、可压性淀粉、乳糖中的一种；

c)0～30g的崩解剂，所述的崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、预明胶化淀粉中的一种；

d)0～2g润滑剂，所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅中的一种。

9.制备如权利要求8所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物的口服固体制剂的制备方法，其特征在于将处方量的蓬莪术环二烯放入低温粉碎机中，在温度-10～0℃下，进行粉碎，使粉末可以顺利通过200目筛网，再与处方量的填充剂、崩解剂和润滑剂混合均匀，直接灌装胶囊或直接压片。

10.权利要求1所述的含蓬莪术环二烯的药物组合物应用于治疗或辅助治疗恶性肿瘤的药物的制备。