[发明专利]一种双氯芬酸钾干混悬剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，尤其涉及一种双氯芬酸钾干混悬剂及其制备方法。

背景技术

双氯芬酸钾是一种具有显著抗炎和镇痛作用的新型非甾体抗炎药，其作用机理主要为抑制前列腺素合成。当关节、肌肉扭伤、拔牙及手术后，可造成无菌性炎症、组织水肿和疼痛，随着炎症的产生，受伤局部合成和释放的前列腺素增加。

双氯芬酸钾可使受伤局部合成和释放的前列腺素减少，起到抗炎和镇痛作用，比同类药物治疗效果好，国外进行的药代动力学研究对双氯芬酸钾和双氯芬酸钠(扶他林)进行了比较，发现前者可迅速在血液中达到较高浓度，而后者约需2小时。国外临床观察证实它与双氯芬酸钠相比，起效更快，作用更强，适用于短期治疗急性关节肌肉损伤、牙痛、手术后疼痛的病人。

双氯芬酸钾粉剂与双氯芬酸钠粉剂有相似的人体内药代动力学过程，但在吸收速度及程度方面，双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程，Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)，受试者无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾在体内的吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点；而且双氯芬酸钾粉剂具有更快地被吸收并迅速发挥疗效的特点，使它有可能成为一种使用价值较高的快速镇痛药。

双氯芬酸钠(扶他林)因其良好的抗炎镇痛效果和安全性被广泛应用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎的病人。而其姊妹药，双氯芬酸钾则以其鲜明的药理学特点，被更多的应用于急性疼痛的治疗。服用双氯芬酸钾15分钟后即可起效，且分泌进入乳汁的量极少，哺乳期妇女也适用。进餐对双氯芬酸钾的吸收影响不大。

双氯芬酸钾一般采取口服形式，通常为普通片剂，胶囊，颗粒及肠溶制剂，或采用注射及直肠给药。在国内没有干混悬剂或类似剂型用于临床。

发明内容

本发明的目的在于提供一种起效快、镇痛效果好、吸收稳定、口感好的双氯芬酸钾干混悬剂。

本发明的另一目的在于提供一种双氯芬酸钾干混悬剂的制备方法。

为了实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

一种双氯芬酸钾干混悬剂，包括主药1.0％～3.0％的双氯芬酸钾、0.2％～1％的高分子材料、0.5～2％的助悬剂、70％～92％的填充剂、3％～15％矫味剂。

还可以包括0.5％～1.5％的润滑剂。

所述的高分子材料为麦芽糊精、环糊精、虫胶、纤维素聚合物、丙烯酸树脂、海藻酸盐中的一种或多种混合。

所述的助悬剂为：黄原胶、卡拉胶、阿拉伯胶、明胶、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、果胶、瓜耳树胶、海藻酸钠中的一种或多种混合。

所述的填充剂为：蔗糖、乳糖、淀粉、甘露醇、碳酸氢钾、纤维素类中的一种或多种混合。

所述的矫味剂为：为蔗糖、葡萄糖、果糖、阿斯巴甜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麦芽糖醇、柠檬酸、柠檬酸钠、香蕉香精、菠萝香精、桔子香精、薄荷香精、柠檬香精、山楂香精、玫瑰香精等的一种或多种混合。

所述的润滑剂为：硬脂酸镁、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇、硬质富马酸钠、月桂醇硫酸钠等的一种或多种混合。

本发明还公开了一种双氯芬酸钾干混悬剂的制备方法，首先将双氯芬酸钾用高分子材料包裹，再加入其他制剂辅料助悬剂、填充剂、矫味剂和润滑剂混合，制备得到双氯芬酸钾干混悬剂。

双氯芬酸钾由于本身口感不佳，容易造成服药顺应性差，所以我们首先将原料采用适当高分子材料进行包合，在不影响药物释放的前提下，将主药充分包合于高分子材料中，使药物与味蕾分隔，保证不良味道的隔绝。再配以适当的助悬剂，口味调节剂，填充剂和润滑剂，制成干混悬剂。本发明得到的双氯芬酸钾干混悬剂，服药顺应性好，和双氯芬酸钠相比具有起效快、镇痛效果好、吸收稳定、生物利用度高等特点。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步的说明，但本发明并不为实施例所限制。

实施例1：制备1000袋双氯芬酸钾干混悬剂，采用如下处方：

双氯芬酸钾50g      丙烯酸树脂E100  10g

黄原胶：  3g       碳酸氢钾        22g

阿斯巴甜  10g      薄荷香精        5g

桔子香精  10g      甘露醇          250g

硬脂酸镁  3g       乙醇            适量

制备工艺：

1、将处方量丙烯酸树脂E100溶解于95％乙醇溶液中，配制成10％的E100醇溶液，90％作为包衣材料，10％作为粘合剂；