[发明专利]一种固体脂质纳米阿维菌素及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于农药制剂技术领域，尤其涉及一种新型的固体脂质纳米阿维菌素及其制备方 法和在农药制剂上的应用。

背景技术

阿维菌素是一种大环内脂双糖类化合物，是从土壤微生物中分离出的生物农药。它对叶 片有很强的渗透作用，可杀死表皮下害虫，且持效期长。其作用机制与化学杀虫剂不同的是， 它干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸。因而阿维菌素广泛用于与化学杀虫杀螨剂的复 配，以扩大杀虫谱，提高药效和降低成本。

例如：中国发明专利申请“一种含虱螨脲和阿维菌素或甲氨基维菌素苯甲酸盐的增效杀 虫组合物及其应用”(公开号CN1911023)公开了阿维菌素与虱螨脲为活性成分的农药组合物 及其应用，公开号CN101300979的专利申请公开了螺螨酯与阿维菌素复配的农药组合物，公 开号CN101385457的专利申请公开了以阿维菌素和茚虫威为主要活性成分的一种杀虫、杀螨 剂组合物专利，公开号CN101416634的专利申请公开了以阿维菌素和吡蚜酮为有效成分的杀 虫组合物，公开号CN101380019的专利申请公开了以噻虫嗪和阿维菌素为有效成分的一种杀 虫剂组合物。

但是，以上组合物的制剂存在活性成分阿维菌素在冷热贮实验中严重分解，使用过程中 易光解，药效下降等问题。

公开号CN1663379A的专利申请公开了采用原位聚合法制备阿维菌素微胶囊的方法，虽然 使阿维菌素不易被大气、阳光和雨水破坏或流失，延长药效有效期，但制备工艺复杂，且只 能用于制备悬浮剂。

目前，国内外尚无固体脂质纳米阿维菌素制备及应用于农药制剂的报道。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种固体脂质纳米阿维菌素，所述的 包括下列重量份配比的组分：阿维菌素1-15份、癸酸30-80份、聚乙烯醇5-25份，更优选 地，包括下列重量份配比的组分：阿维菌素4-12份、癸酸70-80份、聚乙烯醇16-18份。

本发明的另一目的是提供所述的固体脂质纳米阿维菌素的制备方法，该制备方法包括以 下步骤：将阿维菌素和癸酸一起溶解在有机溶剂中，阿维菌素的浓度为1％-15％，癸酸的浓度 为30％-80％；将聚乙烯醇用水配成浓度为0.1％-10％的水溶液；将上述有机溶液与聚乙烯醇水 溶液按比例1∶3-1∶10混合，通过搅拌或振荡或高剪切使混合液乳化，再用超声波微化，搅 拌1-20小时后再经干燥即得。

所述有机溶剂为丙酮或乙酸乙酯；所述干燥方法可为真空干燥法或冷冻干燥法或喷雾干 燥法。制得的固体脂质纳米阿维菌素以下也称为阿维菌素固体脂质纳米粒或者固体脂质纳米 阿维菌素母粉或简称为纳米阿维菌素。

本发明的又一目的是提供所述的固体脂质纳米阿维菌素在制备农药制剂上的应用。

可将所述固体脂质纳米阿维菌素制备含多杀菌素的水分散粒剂、悬浮剂或可湿性粉剂。

所述的水分散粒剂、悬浮剂或可湿性粉剂包括有效成分A和B，A为固体脂质纳米阿维菌 素，B为虱螨脲、螺螨酯、茚虫威、吡蚜酮、噻虫嗪、氯虫苯甲酰胺、多杀菌素中的任一种， A与B重量比为A∶B＝1∶1-800。

固体脂质纳米阿维菌素用于与其它有效成分制备水分散粒剂时，其组成除有效成分外还 包括占制剂重量1％-10％的表面活性剂、1％-5％的助剂、0％-15％的崩解剂、1％-5％的粘合剂、1％-80％ 的载体；所述表面活性剂包括木质素磺酸盐、十二烷基硫酸钠、脂肪酸硫酸盐、脂肪醇聚氧 乙烯、二丁基萘磺酸钠、十二烷基聚氧乙烯醚磷酸酯中的一种或一种以上，所述助剂包括苄 基酚聚氧乙烯醚、茶皂素、烷基酚聚氧乙烯醚中的一种或一种以上，所述崩解剂包括膨润土、 硫酸铵、尿素、硫酸镁中的一种或一种以上，所述载体包括硅藻土、高岭土、白炭黑、珍珠 陶土中的一种，所述粘合剂包括聚乙二醇、环糊精、淀粉、硅酸钠中的一种。

固体脂质纳米阿维菌素用于与其它有效成分制备悬浮剂时，其组成除有效成分外还包括 占制剂重量1％-10％的表面活性剂、1％-5％的助剂、1％-80％的载体；所述表面活性剂为JFC、603#、 600#、烷基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚的磷酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、木质素磺酸盐、 萘磺酸盐甲醛缩合物中的一种或一种以上；所述助剂包括抗冻剂乙二醇、增稠剂黄原胶、消 泡剂硅酮；所述载体为水。