[发明专利]一种固体脂质纳米多杀菌素及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于农药制剂技术领域，尤其涉及一种固体脂质纳米多杀菌素及其制备方 法和在农药制剂上的应用。

背景技术

多杀霉素又名多杀菌素(Spinosad)是在刺糖多胞菌(Saccharopolyspora spinosa)发酵液中提取的一种大环内酯类无公害生物杀虫剂。

多杀菌素对害虫具有快速的触杀和胃毒作用，对叶片有较强的渗透作用，可杀死 表皮下的害虫，残效期长，对一些害虫具有一定的杀卵作用。无内吸作用。能有效的 防治鳞翅目、双翅目和缨翅目害虫，也能很好的防治鞘翅目和直翅目中某些大量取食 叶片的害虫虫类，对刺吸式害虫和螨类的防治效果差。

它的作用机理被认为是烟酸乙酰胆碱受体的作用体，可以持续激活靶标昆虫乙酰 胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。多杀菌素也可以影响GABA 受体，其杀虫速度可与化学农药相媲美。安全性高，且与目前常用杀虫剂无交互抗性， 为低毒、高效、低残留的生物杀虫剂，既有高效的杀虫性能，又有对有益虫和哺乳动 物安全的特性，是一种低毒、高效、广谱的杀虫剂。

多杀菌素广泛应用于与其他农药的复配，以增加杀虫谱，提高防效和性价比。公 开号CN101380004中国发明专利申请公开了以虱螨脲与多杀菌素作为活性成分的农 药组合物及制备方法，公开号CN101180959的专利申请公开了以虫螨腈与多杀菌素作 为活性成分的农药组合物及制备方法，公开号CN101305723的专利申请公开了以虫螨 腈与多杀菌素作为活性成分的农药组合物及制备方法，公开号CN101248798的专利申 请公开了以丁醚脲与多杀菌素作为活性成分的农药组合物及制备方法，公开 号CN101305723的专利申请公开了以噻虫嗪与多杀菌素作为活性成分的农药组合物 及制备方法。但由于多杀菌素见光易分解，水解较快，水中半衰期为1天；在土壤中 半衰期9-10天，使其复配后的化学稳定性和使用过程中的光解成为制约其组合应用 技术发展的壁垒。实验证明，以上组合物的制剂存在活性成分多杀菌素冷热贮过程中 严重分解，使用过程中光解，药效下降等问题。

纳米技术是一门新型技术，纳米科技属于前沿交叉学科，将纳米技术和纳米材料 应用于药物制剂领域的系统包括纳米粒(Nanoparticles，NP)，纳米囊 (Nanocapstles，NC)，纳米胶束(Nanomicelle，NM)，脂质纳米体(Nano-liposemes，NL) 和纳米微乳剂(Nano-emulsion，NE)等。其中NP一般是指由天然或高分子材料制成 的，粒度在纳米级(1.0-500nm)固态胶体微粒，或称作胶质载体 (colloidal.carriers)。活性成分通过溶解、包裹作用位于粒子内部。这种新型的 药物制剂具有缓释功能，同时可以提高药物稳定性、分散性、使用效率和药效。固体 脂质纳米(Solid lipid nanopartides，SLN)是用天然或合成的类脂作为载体基质， 将有效成分包裹于类脂核中。目前，国内外尚无固体脂质纳米多杀菌素制备及应用于 农药制剂的报道。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种新型的固体脂质纳米多杀 菌素，所述的固体脂质纳米多杀菌素包括下列重量份配比的组分：多杀菌素1-15份， 癸酸30-80份，聚乙烯醇5-25份，优选包括下列重量份配比的组分：多杀菌素4-12 份，癸酸70-80份，聚乙烯醇16-18份。

本发明的另一目的是，提供所述固体脂质纳米多杀菌素的一种制备方法，该制备 方法包括以下步骤：将多杀菌素和癸酸一起溶解在有机溶剂中，多杀菌素的浓度为 1％-15％，癸酸的浓度为30％-80％；将聚乙烯醇用水配成浓度为0.1％-10％的水溶液；将 上述有机溶液与聚乙烯醇水溶液按比例1∶3-1∶10混合，通过搅拌或振荡或高剪切 使混合液乳化，然后用超声波微化，搅拌1-20小时后再经干燥即得所述的固体脂质 纳米多杀菌素。

其中，所述有机溶剂为三氯甲烷或乙酸乙酯；所述干燥采用真空干燥法或冷冻干 燥法或喷雾干燥法。

制得的固体脂质纳米多杀菌素在以下又称为多杀菌素固体脂质纳米粒或固体脂 质纳米多杀菌素母粉或简称为纳米多杀菌素。

本发明的又一目的是提供所述的固体脂质纳米多杀菌素在制备农药制剂上的应 用。

可将所述固体脂质纳米多杀菌素制备含多杀菌素的水分散粒剂、悬浮剂或可湿性 粉剂。