[发明专利]雪莲自微乳制剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域：

本发明涉及一种关于雪莲自微乳制剂及其制备方法和应用。

背景技术：

雪莲(Saussurea)系菊科凤毛菊属植物，主用其干燥地上部分，夏、秋两季花 开时采收、阴干备用。雪莲的化学成分主要有：黄酮类化合物、糖类、生物碱、萜 类及其衍生物等。主要药理作用在于抗炎镇痛，解痉、降压和平喘以及增强机体免 疫力等方面。中华人民共和国药典2005年版记载天山雪莲微苦、性温。其功能主治 为补肾活血，强筋骨，营养神经，调节异常体液。用于风湿性关节炎，关节疼痛， 肺寒咳嗽，肾与小腹冷痛，白带过多等。

新疆天山雪莲Saussurea involucrate(Kar.et Kir.)Sch.Bip.主产自阳光光照较丰富 的天山山脉周边地区，由于吸收天赐阳光、天山雪水，取天地之精华，造就“天山 雪莲”品质极优，黄酮类有效成分含量相对较高，是我国的名贵中药材，有丰富的 药用价值。

但目前的雪莲制品很少，民间以全草入药，主要通过熬煮、泡酒方式获取其中 有效成分，获取困难，服用方式单一，不能远程携带，难以规模性推广，并且不能 有针对性地将有效成分入药，其吸收效率也不能保证。

随着中药现代化的发展，中药中有效作用成分通过先进的仪器和设备被提取出 来，药物的剂型也在不断的增加，为药物在机体内的吸收和发挥作用提供了更为广 泛的选择。

近年出现的雪莲注射液较好解决了有效成分的利用和利于人体吸收的问题，但 由于其制剂的施用需要一定条件，不便携带，影响了广泛地推广应用。

研究表明，一些水溶性好而黏膜透过性较差的药物制成w/o微乳后可以提高黏 膜透过能力，改善药物的肠吸收。根据雪莲提取物在水中的溶解性好，在一些常用 油相中均不能很好溶解的性质，选用微乳作为载药形式，研制雪莲自微乳制剂，同 时也对其稳定性作了考察。

根据雪莲提取物在水中的溶解性好，在一些常用油相中均不能很好溶解的性质， 选用微乳作为载药形式，为进一步开发携带和服用方便、有效成分含量和吸收率高 的雪莲口服制品就成为可能。

发明内容：

本发明的目的正是为了改善和解决上述雪莲药物吸收中存在的问题而提供一种 具有改善和促进雪莲药物的吸收鲜明效果的雪莲自微乳制剂的制备方法及其应用。

本发明的雪莲自微乳制剂的制备方法主要包括以下步骤：

定量取乙醇、1，2-丙二醇、乙二醇的一种或几种作为助乳化剂，按100重量份助 乳化剂中加入雪莲提取物0.1重量份至过量，在20～50℃条件下3～45min超声溶解得 雪莲溶液；

以大豆油、蓖麻油、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯任意的一种或几种作为油相， 将司班80和吐温80以任意比例混合取1～20重量份作为乳化剂，加入到5～100重 量份油相中，1000～8000rpm混合搅拌均匀；

将所述雪莲溶液与油相按1∶10～1∶100的比例混合在1000～8000rpm下高速搅拌 均匀后置于20～40℃恒温水浴中，持续在100～2500rpm搅拌条件下，缓慢加入蒸馏水， 初次添加时，混合溶液呈现浑浊，添加到一定量时，溶液变澄清，形成本发明的自 微乳制剂，当继续添加，当出现明显淡蓝色乳光，即可停止添加，蒸馏水添加上限 以溶液开始浑浊为界，如出现浑浊，取澄清后的上清液即为本发明的自微乳制剂。

上述雪莲提取物为雪莲注射液、雪莲注射液中间体、雪莲水提物或醇提物中的 至少一种。

上述的油相优选油酸乙酯或肉豆蔻酸异丙酯作为油相。

本发明的雪莲自微乳制剂能够应用到各种制剂中，可按相应规程制成口服液、 片剂、胶囊、注射液、洗剂、擦剂、贴剂或冲剂中。

本发明的雪莲自微乳制剂是由油相、表面活性剂和助表面活性剂组成，服用后 在生理体温、胃肠道蠕动作用下，遇水或胃肠液分散成粒径约在400nm以下的纳米 级的微乳颗粒，非常有利于人体的吸收，因而能够应用到各种口服制剂中，如制成 口服液、片剂、胶囊，也可应用于注射剂、洗剂、擦剂、贴剂或冲剂中。

具体实施方式：

实施例1：