[发明专利]一种口腔局部用药的制剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及人的口腔局部用药，以没食子为主要成分的西帕依固龈液制剂，采用改进的制备方法，提高了产品质量，扩大临床应用的范围并解决规模化生产的诸多问题。

背景技术

没食子(Turkish gall)是维吾尔医的常用药材，具有消炎、止血、固涩、收敛的功效，用于治疗牙周炎、泻痢不止、习惯性肠炎等。其主要成分是鞣质，是存在于自然界的一种结构比较复杂的多元酚类化合物，具有收敛、抗炎、抗过敏、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、止血、镇痛、降血脂、降血糖、增强肾功能等作用。

牙周炎是人类最常见的感染性疾病之一，在世界范围内均有较高的患病率；因此控制牙周炎不仅对维持口腔健康和义齿功能有重要意义，而且对维持机体其它脏器的健康有重要意义。目前牙周局部用药如洗必泰、氟化物、季胺类、抗生素等，虽然可避免全身用药可能发生的不良后果，但也存在着味苦、使牙齿着色等多种副作用，产生耐药性等。但同样在市场上销售的号为ZL 97116074.0的“防治口腔病的口洁液及制备方法”的专利产品，商品名为“西帕依固龈液”的口腔局部用药，备受患者青睐，其主要成分就是没食子(Turkish gall)。

本发明针对“西帕依固龈液”药剂的制备方法，特别是质量控制方法，进行的改进，提高了药剂的质量与规模化生产的可靠性，改良后的药剂不仅可以治疗多种口腔疾病，疗效显著，同时还具有极强的防病保健作用。

发明内容

本发明的目的在于：提供改进的生产方法，获取的西帕依固龈液，治疗牙周疾病引起的牙龈炎、牙齿酸软、咀嚼无力、松动移位、牙龈出血以及口舌生疮、咽喉肿痛、口臭烟臭的病症，疗效极佳。

本发明的方案是这样实现的：一种口腔局部用药的制剂及制备方法，取没食子药材适量，粉碎至50-200目，加水5-10倍，浸泡1-5小时，煎煮0.5-2.0小时，煎煮次数3-5次；合并煎液，过滤，滤液中依次加入甜蜜素、薄荷香精及苯甲酸钠，搅拌溶解均匀，加水使药液体积达到没食子药量的50倍，分装、灭菌，即得pH值为3.5-5.0的制剂。

所述的制剂及制备方法，甜蜜素在药液中的浓度应为0.2-2％。

所述的制剂及制备方法，薄荷香精在药液中的浓度应为0.1-1％。

所述的制剂及制备方法，苯甲酸钠在药液中的浓度应为0.05-0.1％。

所述的制剂及制备方法，过滤采用板框法或高速离心法，转速15000转/分钟，时间30-40分钟。

所述的制剂及制备方法，灭菌时采用⁶⁰Co-γ射线6kGy辐照灭菌。

所述的制剂及制备方法，该制剂每1ml含没食子以没食子酸(C₇H₄O₅)计，不得少于1.4mg。

所述的制剂及制备方法，该制剂每1m1含没食子以1，2，3，6-四-O-没食子酰基β-D-葡萄糖(TG，C₃₄H₂₈O₂₂)计，不得少于2.0mg。

所述制剂及制备方法，制剂可分装成10-120ml/支口服液、漱口液使用。

所述制剂及制备方法，该制剂用于口腔牙周疾病引起的牙龈炎、牙齿酸软、咀嚼无力、松动移位、牙龈出血以及口舌生疮、咽喉肿痛、口臭烟臭的治疗与预防等。

所述的制剂，选用的甜蜜素、薄荷香精及苯甲酸钠是符合《中国药典》规定的市售产品。

本发明构思与实现的新的制备方法，解决了西帕依固龈液在工业化生产中产生的溶液中杂质沉淀，稳定性差，无含量测定指标，质量控制较难等实际问题；该方法，简便、无污染、质量可控、稳定性好，适用于规模化生产。

本方法在改进制药方法的同时，采用的药理学、分子生物学等方法研究，进一步明验证制剂防治口腔疾病的作用机理及对治疗牙龈炎和控制菌斑的临床应用效果，这也表明该制剂在扩大临床应用方面产生了新的突破。

本发明取材于民族药，原料特质，构思并实现的西帕依固龈液的制备新方法，提高了制剂质量，拓展了临床使用范围及疗效，方法简单、效果显著，彰显技术进步。

一、本制剂西帕依固龈液含量测定方法：

1.仪器

Waters高效液相色谱仪(美国Waters公司)，包括Waters Delta 600泵，Waters 2996PDA检测器，Waters 717自动进样器；BS 110 S电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)；LS-3120超声波发生器(美国科学系统公司)。

2.样品