[发明专利]一种延胡索乙素透皮贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种透皮贴片及其制备方法，特别涉及一种延胡索乙素透皮贴片及其制备方法。 

背景技术

疼痛是医学研究临床疾病中最常见的多发共同症状，这一难题对研究人员和医生是一项巨大的挑战。如今治疗疼痛的药物以西药为主，主要分为非甾体抗炎镇痛药和麻醉性镇痛药两类，这两类药物中，麻醉药物虽然镇痛效果强，但是自身的副作用大(成瘾性)，而非甾体抗炎镇痛药虽没有麻醉止痛药如此大的副作用，但也有许多胃肠道等反面的不良反应。医学领域也在不断寻求镇痛效果好而副作用(如成瘾性)最小的抗炎镇痛药。 

延胡索乙素分子式 

延胡索乙素是从罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎中提取而来的一种生物碱，已作为镇痛和镇静安定药物应用于临床。止痛机理从中医学来解释是“活血行气”，从目前药理研究认为延胡索乙素与阻滞中枢多巴胺受体有关，其镇痛作用较杜冷丁弱，但较一般解热镇痛药强，对慢性持续性疼痛效果较好，对创伤及手术后疼痛的作用较差。除镇痛作用外，尚有明显的镇静催眠作用。优点是毒性低，安全性大、无成瘾性。为一非麻醉性镇痛药、也不属于解热消炎镇痛药范畴。延胡索乙素是新中国成立以来。用现代科学技术研究中医药获得成功的第一个神经系统药物。目前临床上使用的主要为延胡索乙素的硫酸盐。延胡索乙素分子量为 355.42，熔点为143℃，难溶于水、石油醚，易溶于乙醚、氯仿。其制剂类型主要为口服制剂和注射剂，口服制剂生物利用度较低，半衰期较短，需长时间口服给药，且存在药物首过效应；注射剂给药不方便，注射时疼痛，质量要求比较严格，使用不当易发生危险。 

发明内容

本发明的目的在于公开一种延胡索乙素透皮贴片；本发明的另一个目的在于公开该贴片的制备方法。 

本发明的目的是通过如下技术方案实现的： 

本发明透皮贴片包括背衬层、药库层和保护层，其特征在于药库层的原料组成为：

延胡索乙素：0.1-2重量份 

透皮吸收促进剂：0.1-2重量份 

压敏胶：3-10重量份。 

本发明透皮贴片包括背衬层、药库层和保护层，其特征在于药库层的原料组成优选为： 

延胡索乙素：0.5重量份 

透皮吸收促进剂：1重量份 

压敏胶：5重量份； 

本发明透皮贴片包括背衬层、药库层和保护层，其特征在于药库层的原料组成优选为： 

延胡索乙素：1重量份 

透皮吸收促进剂：0.5重量份 

压敏胶：8重量份； 

本发明透皮贴片包括背衬层、药库层和保护层，其特征在于药库层的原料组成优选为： 

延胡索乙素：1.5重量份 

透皮吸收促进剂：1.5重量份 

压敏胶：7重量份。 

上述本发明透皮贴片的药库层原料中还可加入助溶剂和/或增塑剂，其 中助溶剂或增塑剂的量均为延胡索乙素的量、透皮吸收促进剂的量和压敏胶的量的总量的1-5倍。 

上述本发明透皮贴片的药库层原料中还可加入助溶剂和/或增塑剂，其中助溶剂或增塑剂的量均优选为延胡索乙素的量、透皮吸收促进剂的量和压敏胶的量的总量的3倍。 

本发明透皮贴片制备方法包括如下步骤： 

取上述药库层的原料混合搅拌均匀；采用流涎工艺把上述混合物涂布在背衬层上至溶剂挥干，冷却后盖上保护层，得延胡索乙素贴片；或将上述混合物涂布在背衬层上，冷却后盖上保护层，得延胡索乙素贴片。 

本发明透皮贴片中透皮吸收促进剂是指月桂氮 酮、薄荷脑、龙脑、桉叶油、花椒油、大蒜油及川芎提取物、肉豆蔻提取物、丙二醇、月桂氮 酮、水杨酸甲酯或油酸中的一种或多种；其中压敏胶是指聚异丁烯压敏胶、丙烯酸压敏胶、聚硅氧烷压敏胶或热弹塑性橡胶。 

本发明透皮贴片中助溶剂指脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯脂肪酸酯中的一种或多种；增塑剂指高岭土、氧化锌、钛白粉、硅藻土、甘油、丙二醇等中的一种或多种。 

本发明透皮贴片的背衬层由聚氨酯膜、醋酸乙烯酯膜、聚氯乙烯膜按照常规工艺制成；贴片的保护层为常规工艺制成的聚乙烯膜。