[发明专利]从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法、药物组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 200910119760.3 申请日: 2009-03-26
公开(公告)号: CN101898994A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 彭师奇;赵明 申请(专利权)人: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
主分类号: C07D209/10 分类号: C07D209/10;A61K31/404;A61P29/00
代理公司: 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 代理人: 付晓青;李广文
地址: 312500*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 土鳖虫 干粉 制备 镇痛 单体 方法 药物 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

(1)将土鳖虫干粉的水悬浮液加胰蛋白酶溶液酶解、37℃恒温振荡、抽滤、离心分离、收集棕黄色上清液,冷冻干燥得到土鳖虫胰蛋白酶酶解粗粉;

(2)将所述土鳖虫胰蛋白酶酶解粗粉的水溶液通过Sephadex G25柱层析分离得到胰蛋白酶酶解镇痛单体。

2.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述镇痛单体是3-(2-氯乙基)-1H-吲哚。

3.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述胰蛋白酶溶液为模拟肠液。

4.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述水为蒸馏水。

5.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述土鳖虫干粉的水悬浮液与所述模拟肠液的体积比为1∶1。

6.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,步骤(1)中恒温振荡时间为6小时,以每5分钟3000转离心分离。

7.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,Sephadex G25柱为2.6×50cm,用5倍柱体积蒸馏水平衡柱子。

8.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,步骤(2)中所述土鳖虫胰蛋白酶酶解粗粉的水溶液的浓度为50mg/ml。

9.根据权利要求1所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,步骤(2)还包括在柱层析分离之前将所述土鳖虫胰蛋白酶酶解粗粉的水溶液以10000转进行离心分离10分钟,取上清液进行柱层析分离。

10.根据权利要求1或9所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述柱层析分离的洗脱液为蒸馏水。

11.根据权利要求10所述的从土鳖虫干粉制备镇痛单体的方法,其特征在于,所述柱层析分离的恒流泵控制流速为0.5ml/min,每管5ml。

12.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含权利要求1~11任一项所述的方法制备的治疗有效量的所述镇痛单体或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

13.一种权利要求1~11任一项所述的方法制备的镇痛单体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗疼痛相关疾病的镇痛剂中的用途。

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