[发明专利]N-[N-(3,3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲酯

权利要求书

1.一种合成N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙 氨酸1-甲基酯的方法，包括以下步骤：

在溶剂中用碱水解3，3-二甲基丁醛的亚硫酸氢盐加合物，从而就地 制备3，3-二甲基丁醛；和

使就地制备的3，3-二甲基丁醛与L-α-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酸 1-甲基酯在催化剂和氢气存在下、在20-60℃的温度下反应1-24小时。

2.根据权利要求1的方法，其中3，3-二甲基丁醛的亚硫酸氢盐加 合物的用量是基于L-α-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酸1-甲基酯的等摩尔 比计的0.90-1.1。

3.根据权利要求2的方法，其中3，3-二甲基丁醛的亚硫酸氢盐加 合物的用量是基于L-α-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酸1-甲基酯的等摩尔 比计的0.98-1.0。

4.根据权利要求1的方法，其中碱是选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、 碳酸钠、碳酸钾、氧化锌、碳酸锌、氧化镁、氧化钙、氧化铝、碳酸镁、 碳酸钙、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、正磷酸钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二 钠、正磷酸钠、磷酸铵、磷酸钙、磷酸镁、氨、叔胺、仲胺及其组合。

5.根据权利要求1的方法，其中碱的存在量是基于亚硫酸氢盐加 合物重量的1-10重量％。

6.根据权利要求1的方法，其中催化剂是选自载附在活性碳上的 铂、载附在活性碳上的钯、铂黑、钯黑、载附于二氧化硅上的镍、载附 于氧化铝上的镍、阮内镍、钌黑、载附在碳上的钌、载附在碳上的氢氧 化钯、氧化钯、氧化铂、铑黑、载附在碳上的铑和载附在氧化铝上的铑。

7.根据权利要求1的方法，其中催化剂基于干重与L-α-天冬氨酰 基-L-苯基丙氨酸1-甲基酯的重量比是0.01∶1至0.25∶1。

8.根据权利要求1的方法，其中溶剂是选自乙醇、乙酸乙酯、乙 腈、二烷、甲醇、异丙醇、异丁基甲基酮、四氢呋喃、环己烷、甲苯、 二甲基甲酰胺、水以及它们的混合物。

9.根据权利要求1的方法，其中氢气的压力是5-100psi。

10.根据权利要求1的方法，进一步包括将含有就地制备的3，3- 二甲基丁醛的溶剂中和到3-7的pH。