[发明专利]为皮肤提供镇痛效果的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包括含胺化合物和感觉阻断剂的组合物，将所述组合物施用于表现出瘙痒、疼痛、刺痛、烧灼感之类症状的皮肤区域时能为皮肤提供镇痛效果。 

背景技术

湿疹、牛皮癣、粉刺、红斑痤疮、接触刺激性皮炎、特应性皮炎、过敏性皮炎、日光诱发性皮肤病和干皮病都是会引起皮肤瘙痒、疼痛、刺痛和/或烧灼感的病症。多年来使用者依赖于镇痛剂治疗这些病症。镇痛剂能减轻感觉神经的感觉，例如疼痛、瘙痒、刺痛和烧灼感，却不会导致意识丧失。镇痛剂有时称为镇痛药。在处方药和柜台药方面有多种不同的镇痛药。镇痛药的例子包括阿司匹林、醋氨酚、布洛芬、萘普生、COX-2抑制剂塞来昔布、以及包括吗啡、羟二氢可待因酮和二氢可待因酮的麻醉药。 

局部镇痛剂也称为反刺激剂。这个名称起源于这些药剂通过扩张皮肤血管使皮肤变红、产生温暖抚慰感觉的作用。术语“反刺激剂”指利用感觉神经末梢的刺激改变或抵消由相同神经控制的下方肌肉或关节的疼痛，局部镇痛剂的例子包括辣椒素、辣椒油树脂、水杨酸胆碱、水杨酸乙酯、水杨酸乙二醇酯、水杨酸甲酯、薄荷醇、水杨酸、和松节油。虽然镇痛剂能有效减轻刺激，但是一些镇痛剂具有不利的副作用。例如，一些镇痛剂会减缓使用者心律。其他镇痛剂因为皮肤渗透性问题而难以局部递送。仍然需要能为皮肤提供镇痛效果而不需要使用常规镇痛材料的组合物，从而减轻或降低皮肤的瘙痒、疼痛、刺痛和/或灼烧感，同时避免使用常规镇痛材料。 

发明内容

本发明提供一种组合物，所述组合物包含选自式I或式II的含胺化合物或其化妆品可接受的盐以及感觉阻断剂： 

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅独立地选自氢、C₁-C₆烷基和C₁-C₆羟烷基；其中，在没有常规镇痛材料的情况下，含胺化合物和感觉阻断剂的含量能在施用于表现出瘙痒、疼痛、刺痛、烧灼感之类症状的皮肤区域时有效提供镇痛效果。 

本发明的组合物包含选自式I或式II的含胺化合物或其化妆品可接受的盐： 

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅独立地选自氢、C₁-C₆烷基和C₁-C₆羟烷基。在一个实施方式中，本发明的组合物包括至少一种式I的化合物，其中R₁、R₂、R₃和R₄各自选自C₁-C₃烷基和C₁-C₃链烷醇。在一个进一步的实施方式中，式I的R₁、R₂、R₃和R₄中至少一个是带有至少一个羟基的C₂-C₃链烷醇基。式I化合物的例子包括但并不限于以下化合物、它们的对映体、或它们的非对映异构体：N，N，N′，N′-四(2-羟丙基)乙二胺(THPED)、N，N，N′，N′-四(2-羟乙基)乙二胺(THEED)、N，N，N′，N′-四甲基乙二胺(TEMED)，这三种化合物的 结构如下所示。 

式II化合物的例子包括但并不限于三[2-(异丙基氨基)乙基]胺、它的对映体、或它的非对映异构体，该化合物的结构如下所示。 

三[2-(异丙基氨基)乙基]胺 

美国专利2697118中描述了从乙二胺与1，2-环氧丙烷的反应合成N，N，N′，N′-四(2-羟丙基)乙二胺。