[发明专利]含有紫杉烷衍生物的抗肿瘤组合物无效

专利信息
申请号: 200910129944.8 申请日: 2002-03-21
公开(公告)号: CN101590057A 公开(公告)日: 2009-12-02
发明(设计)人: M·-C·比塞里 申请(专利权)人: 阿方蒂制药股份有限公司
主分类号: A61K31/475 分类号: A61K31/475;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 含有 紫杉 衍生物 肿瘤 组合
【说明书】:

本申请为2002年3月21日提交的申请号为PCT/IB2002/000853、发 明名称为“含有紫杉烷衍生物的抗肿瘤组合物”的国际申请的分案申请, 该国际申请是提交于2000年11月6日的美国专利申请09/705,739号的后 续部分,739号申请是提交于1999年8月10日的09/371,520号申请的分 案申请,520号申请是提交于1998年10月30日的现已放弃的09/182,900 号申请的后续申请,900号申请是提交于1997年11月10日的08/967,036 号申请的分案申请,其现在的美国专利号为5,908,835,036号申请是提交 于1995年5月9日的08/424,470号申请的分案申请,其现在的美国专利号 为5,728,687。PCT/IB2002/000853号国际申请于2003年9月19日进入中 国国家阶段,申请号为02806857.2。

技术领域

本发明涉及由紫杉酚、泰索帝(Taxotere)及其类似物和可有效治疗肿瘤 疾病的物质构成的组合物。

背景技术

紫杉酚,泰索帝及其类似物具有令人瞩目的抗肿瘤和抗白血病特性,在 治疗结肠、卵巢、乳腺或肺部的肿瘤时尤其有效。

例如,紫杉酚、泰索帝及其衍生物的制备形成了欧洲专利EP 0,253,738 和EP 0,253,739以及国际申请PCT WO 92/09,589的主题。

根据待治疗的受试者的不同,所用剂量通常为,腹膜内施用为 1-10mg/kg或静脉内施用为1-3mg/kg。

发明内容

现已发现,这也是本发明的主题,当将紫杉酚,泰索帝及其类似物与至 少一种在抗癌治疗中有治疗效果且与这种紫杉烷衍生物有相同或不同机理 的物质联合施用时其效果可大大改善。

可与紫杉酚,泰索帝或其类似物联合使用或合并使用的物质有,烷化剂 如环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑、六甲基蜜胺、硫替派或达卡巴嗪,抗 代谢物如嘧啶类似物、例如5-氟尿嘧啶和阿糖胞苷,或其类似物如2-氟脱 氧胞嘧啶,或叶酸类似物如氨甲喋呤、依达曲沙(idatrexate)或三甲曲沙, 纺锤体毒物包括长春花生物碱如长春花碱或长春新碱及其合成性类似物如 诺维本(navelbine)或雌莫司汀或紫杉烷二萜(taxoids),表鬼臼毒素 (epidophylloptoxin)如依托泊甙或替尼泊甙,抗生素如柔红霉素、阿霉素、 博来霉素或丝裂霉素,酶如L-天冬酰胺酶、拓扑异构酶抑制剂如选自 CPT-11和托泊替康的喜树碱衍生物或吡啶并苯并吲哚衍生物,和各种制剂 如甲基苄肼、米托蒽醌、铂配位复合物如顺氯氨铂或卡铂,以及生物反应 修饰剂或生长因子抑制剂如干扰素或白细胞介素。

此外,由于所述产品的活性取决于所用剂量,可以使用较高的剂量并 增加活性,同时可与造血类型的生长因子如G-CSF或GM-CSF或某些白 细胞介素和紫杉酚,泰索帝、它们的类似物联用或将它们与其它治疗活性物 质联用,以减小毒性现象或延迟毒性发作。

本发明的这种组合或联合可延缓待避免的多效耐药性或“多种药物抗 性”现象。

更具体地,本发明涉及紫杉酚,泰索帝及其类似物和长春花生物碱、环 磷酰胺、5-氟尿嘧啶、阿霉素、顺氯氨铂、诺维本、喜树碱和依托泊甙的 联用。

通过测定其治疗增效作用可证明本发明组合的改进效果。如果某组合 在治疗上的作用优于以最佳剂量应用的某一种或其它组分,则该组合具有 治疗增效作用(T.H.Corbett等,Cancer Treatment Reports, 66:1187(1982))。

为证明某组合的效果,可能需要在研究时将该组合的最大耐受剂量与 每种组分的最大耐受剂量进行比较。这种效果可被量化,例如,以log10杀伤细胞值表示,其用以下公式计算:

log10杀伤细胞数=T-C(天数)/3.32×Td

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