[发明专利]可促进甲状旁腺激素释放的喹唑啉衍生物

权利要求书

1.式I化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐在制备用于促进甲状旁腺激素释放的药物中的用途

其中

为

其中Y为O或S；

R1表示1-3个取代基，其彼此独立地选自：OH、SH、卤素、NO₂、取代或未取代的(低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、低级链烯氧基、低级链炔基、低级链炔氧基、低级链烷酰基、低级烷基砜、低级烷基亚砜或氨基)；

R2为H或取代或未取代的(低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基或羰基低级烷基)；

R3表示1-3个取代基，选自：卤素、取代或未取代的(低级烷基、环烷基、低级烷氧基或氨基)；

R4’为氰基、卤素、叠氮化物(-N＝N＝N)或取代或未取代的(低级烷基、低级烷氧基、低级硫代烷氧基、芳氧基、芳基低级烷氧基或氨基)。

2.一种预防或治疗与钙的排除或吸收增加有关的骨疾病或者其中刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病的方法，其中，向需要进行该治疗的患者施用有效量的权利要求1所定义的式I化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐。

3.一种用于预防或治疗与钙的排除或吸收增加有关的骨疾病或者其中刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病的药物组合物，其包含权利要求1所定义的式I化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐，并含有可药用赋形剂、稀释剂或载体。

4.式II或式III化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐在制备用于促进甲状旁腺激素释放的药物中的用途

其中

Y为O或S；

R1’表示1或2个取代基，其彼此独立地选自：H、OH、卤素、NO₂、取代或未取代的(低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、低级链烯氧基、低级链炔基、低级链炔氧基、低级链烷酰基或氨基)，其中，任选存在的取代基为1或2个彼此独立地选自卤素、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、环烷基或氰基的取代基；

R2’为H或取代或未取代的(低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基或羰基低级烷基)，这些基团可被最多5个取代基、通常为1、2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自：卤素、硝基、氰基、氨基、OH、SH、低级烷基、低级烷氧基、低级硫代烷氧基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基磺酰基、低级烷基羰基氧基、三氟甲基、任选卤代的芳基、任选被氧代基团取代的吡咯烷基或-X-A-Z，

其中

-X-为-CO-O-、-O-、-CH₂-O-、-CO-NR5-、-NR5-、-CH₂-NR5-、-CO-CH₂-、-S-、-SO-NR5-、-SO₂-NR5-、-NR5-CO-或-O-CO-，其中R5为H或取代或未取代的(低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基-低级烷基、芳基低级烷基或任选地单或二-低级烷基-取代的氨基低级烷基)，-A-为C₁-C₁₀烷基，其任选地被一个或多个-O-、-S-或-NR5-中断，Z为H、卤素、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、-NR5R5’、-N⁺R5R5’R5”、-COOH、咪唑基、任选地被R5取代的-哌嗪基、-CH(COOH)₂、-SO₃^-、-NR5-(CH₂)_n-CH₂-NR5R5’、-NR5-(CH₂)_n-CH₂-OR5、4-吗啉基或四氢吡喃基，

其中R5、R5’和R5”彼此独立地为H或取代或未取代的(低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或芳基低级烷基)，或

R5、R5’或R5”可键合在一起形成取代或未取代的N-杂环，其包含3-8个环原子，其中的一个或多个可进一步包含选自O、S或-NR5-的其它杂原子，其中，R5如前所定义；

R3’表示1个在4-位上的取代基，其选自取代或未取代的(低级烷基或氨基)；

R4’为卤素；氰基；未取代的低级烷基；未取代的或被一个选自OH或芳基的取代基取代的(C₁-C₄烷氧基、苯氧基或吡啶氧基)；未取代的氨基；被任选卤代的单或二-低级烷基取代的氨基；或二取代从而形成任选地被单或二-低级烷基取代的5-7元杂环的氨基，所述杂环任选地进一步包含选自O、S、N或NR的其它杂原子，其中R为H或低级烷基。