[发明专利]3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羟基苯基)-丙烷-1-酮对抗色素沉着过度的应用

说明书

技术领域

本发明涉及美容用或皮肤病用的制剂，该制剂包含用于护理和保护皮肤的有效物质，所述皮肤尤其是指敏感性皮肤以及尤为突出的是指由于内部因素/外部因素引起的已经老化的或正在老化的皮肤，以及本发明还涉及这些有效物质和这些有效物质的组合在美容和皮肤病领域的应用。

背景技术

美容性皮肤护理首先理解为：增强或者修复皮肤的作为屏障的天然功能，所述屏障用于对抗环境的影响(例如：污物、化学品、微生物)以及用于防止身体自有物质的损耗(例如水、天然脂类、电解质)。

当这些功能被扰乱，则会导致对有毒物质或引起过敏的物质的更强烈地吸收，或者是受到微生物感染，结果导致中毒的皮肤反应或过敏的皮肤反应。

皮肤护理的目标还在于，对皮肤的由于每天的清洗而造成的脂类和水的损耗进行补偿。这在天然的再生能力不足时是尤为重要。另外，护肤品应该对外界环境的影响起防护作用，尤其是对阳光和风起防护作用，并且延迟皮肤老化。

皮肤的色素沉着归因于黑素细胞，这些黑素细胞作为-根据皮肤类型的不同，要么以分散的形式，要么或多或少聚积地出现的-形成色素的细胞存在于在表皮的最底层，也就是与底层细胞相邻的基底层组织内。

黑素细胞含有作为独特的细胞器的黑色素体，黑色素在黑色素体中形成。首要地在紫外线辐射的刺激下而使黑色素加强地形成。这些黑色素通过表皮的活化层(Keratinozyten(角质形成细胞))最后输送到角质层(Corneozyten(角层细胞))中，并引起了或多或少明显的、褐色至褐黑色的皮肤颜色。

黑色素作为氧化过程的最后阶段而形成，在该氧化过程中，酪氨酸在酶-酪氨酸酶的共同作用下，经过多个中间阶段转化为褐色或褐黑色的真黑色素(5，6-二羟基吲哚羧酸(DHICA)黑色素和5，6-二羟基吲哚(DHI)黑色素)或者在含硫化合物的参与下转化为略带红色的褐黑素DHICA黑色素和DHI黑色素经过共同的中间阶段形成多巴醌(Dopachinon)和多巴色素(Dopachrom)，多巴色素在其它酶的参与下，部分地转化为吲哚-5，6-醌-羧酸，或者转化为吲哚-5，6-醌，由此形成所述的两种真黑色素。

褐黑素的形成首要地通过中间产物多巴醌和半胱氨酰基多巴(Cysteinyldopa)来进行的。用于合成黑色素的酶的表达是通过一种特异性转录因子(小眼相关转录因子，MITF)来控制。除了所介绍的黑色素-合成的酶过程外，在黑色素体中，还有其它蛋白质对于黑素原生成是很重要的。在这里，所谓的p-蛋白质显示出重要的作用，其中，确切的功能还不清楚。

除了之前所介绍的黑素细胞中黑色素-合成的过程外，在皮肤色素沉着时，黑色素体的迁移、黑色素体在表皮中的存留以及黑色素体的分解和黑色素的分解也起着决定性作用。可能显示出的是，对于黑色素体从黑素细胞到角质形成细胞中的输送过程，PAR-2-受体(蛋白酶激活受体-2)是重要的(M.Seiberg et al.，2000，J.Cell.Sci.，113：3093-101)。

另外，黑色素体的大小和形状会对黑色素体的光散射特性产生影响进而对肤色外观产生影响。于是，对于非洲黑色人种，发现了加强地大的球形的、单个存在的黑色素体，对于高加索人，则发现较小的、以组的形式存在的黑色素体。

对于皮肤色素沉着过度的问题具有各式各样的原因，或者说是许多生物过程的伴随现象，例如：紫外线辐射(例如雀斑、黄褐斑)、遗传特质、伤口愈合或伤口结疤时皮肤的不合适的色素沉着(发炎后的色素沉着过度)或者皮肤老化(例如：老年斑)。

经过炎性反应后，皮肤的色素沉着系统产生部分排异的反应。这不但可以导致发炎后的色素沉着过度，而且可以引起色素沉着不足。发炎后的黑色素体不足首要地通常与特异性皮炎、红斑狼疮和银屑病相联系地出现。由于发炎现象而引起的、人类皮肤色素沉着系统的不同的反应方式还只是被非常不完全地理解。

发炎后的色素沉着过度的问题通常发生在深色皮肤类型中。尤其对于男性的有色人种，胡须假毛囊炎的问题已为人所知，该问题与美容后不希望的不合适的色素沉着同时出现，或者说不合适的色素沉着紧接着胡须假毛囊炎出现。那些尤其是对于亚裔妇女在脸上和领口暴露部位出现的黄褐斑(Melasma)的形式以及皮肤的非规律性的色素沉着的各种形式都属于发炎后的色素沉着过度。另外，黑眼圈也被认为是发炎后的色素沉着过度，其中，所基于的炎症大多在亚临床期间就终止了。

在多数情况下，这种发炎后的不合适的色素沉着由于太阳光(紫外光)的作用还会加重，即使并未发生紫外线诱发的炎症(太阳灼伤)。